宁德市图书馆 内容
38.1 植物资源
金线莲，即兰科（Orchidaceae）开唇兰属植物花叶开唇兰[Anoectochilusroxburghii（Wall.）LindL]的干燥全草，为畲族常用药材。花叶开唇兰又名金线兰。
据《中国植物志》记载[1]，花叶开唇兰植株高8～18cm。根状茎匍匐，伸长，肉质，具节，节上生根。茎直立，肉质，圆柱形，具（2～）3～4枚叶。叶片卵圆形或卵形，长1.3～
3.5cm，宽0.8-3cm，上面暗紫色或黑紫色，具金红色带有绢丝光泽的美丽网脉，背面淡紫红色，先端近急尖或稍钝，基部近截形或圆形，骤狭成柄；叶柄长4～10mm，基部扩大成抱茎的鞘。总状花序具2～6朵花，长3～5cm；花序轴淡红色，和花序梗均被柔毛，花序梗具2～3枚鞘苞片；花苞片淡红色，卵状披针形或披针形，长6～9mm.宽3～5mm，先端长渐尖，长约为子房长2/3；子房长圆柱形，不扭转，被柔毛，连花梗长1～1.3cm；花白色或淡红色，不倒置（唇瓣位于上方）；萼片背面被柔毛，中萼片卵形，凹陷呈舟状，长约6mm，宽2.5～3mm，先端渐尖，与花瓣黏合呈兜状；侧中萼片等长；唇瓣长约12mm，呈Y字形，基部具圆锥状距，前部扩大并2裂，其裂片近长圆形或近楔状长圆形，长约6mm，宽1.5～2mm，全缘，先端钝，中部收狭成长4～5mm的爪，其两侧各具6～8条长4～6mm的流苏状细裂条，距长6mm，上举指向唇瓣，末端2浅裂，内侧在靠近距口处具2枚肉质的胼胝体；蕊柱短，长约2.5mm，前面两侧各具1枚宽、片状的附属物；花药卵形，长4mm；蕊喙直立，叉状2裂；柱头2个，离生，位于蕊喙基部两侧。花期（8～）9～11（～12）月。
产于浙江、，江西、福建、湖南、广东、海南、广西、四川、云南、西藏东南部（墨脱）。生于海拔50～1600m的常绿阔叶林下或沟谷阴湿处。日本、泰国、老挝、越南、印度（阿萨姆至西姆拉）、不丹至尼泊尔、孟加拉国也有分布。模式标本采自尼泊尔。
38.2典籍记载与应用
【采收加工】夏、秋季采收，洗净，鲜用或干燥。
【性味】味甘，性凉。
【功效】清热凉血，除湿解毒。
【主治】肺热咳嗽，肺结核咳血，尿血，小儿惊风，破伤风，肾炎水肿，膀胱炎，风湿痹痛，跌打损伤，毒蛇咬伤。
【用法用量】内服煎汤，9～15g；外用适量，鲜品捣敷。
38.3 化学成分研究
迄今为止，已从金线莲中分离出了多种化学成分，主要有黄酮类、多糖类、甾醇类、皂苷、生物碱和挥发油，通过药理研究表明，其中的黄酮类和多糖被推测为该药材的主要活性成分。
38.3.1 黄酮类
关王景等[2]首次利用HPLC-水解法证明了金线莲中黄酮类化合物母核类型主要为槲皮素、山奈酚和异鼠李素型。黄酮类化合物是金线莲中的重要成分，主要包括8-对羟基苯基槲皮素、槲皮素-3-0-葡萄糖苷、槲皮素3-0-葡萄糖苷、异鼠李素[3]、对羟基苯甲酸、阿魏酸、槲皮素、5，4、二羟基-6，7，3′-三甲氧基黄酮[4]、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（quercimeritro-side）、槲皮素-3-O-p-D-芸香糖苷、异鼠李素-3，4，-O-[3-D-二葡匐糖苷、异鼠李素-3，7-O-β-D-二葡萄糖苷、异鼠李素-7-O-β-D-二葡萄糖苷[5]、3′，4′，7-三甲氧基-3，5-二羟基黄酮（3′，4′，7-trimethoxy-3，5-dihydroxyflavone）、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苜（isorhamnetin-3-O-β-D-rutinoside）、芦丁（rutin）[6]。
38.3.2 多糖类
张锦雀采用超声法提取金线莲多糖，经紫外光谱分析、凝胶柱层析法分析显示金线莲多糖是分子量分布均一的多糖组分。测定得其分子量为18197Da，柱前衍生化高效液相色谱法分析其单糖是由甘露糖、鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖和岩藻糖组成，且这5种单糖的摩尔比值为4.43:14.04:1.00:2.28：6.58。黄可可等[7]提取并测定了金线莲中nicoloside的苷元3-吡啶甲醇，测得3-吡啶甲醇的含量为（0.65±0.01）μg/g。张晓辉[8]采用超声波辅助水提取醇沉法获得金线莲多糖（ARPSA），纯化后获得ARPSA-1和ARPSA-2两个组分，ARPSA-1是一种蛋白多糖，由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖和葡萄糖6种单糖组成，分子量为14208Da，蛋白质含量为0.44%；ARPSA-2中不含蛋白质，由半乳糖和葡萄糖两种单糖组成，分子量为17787Da。
38.3.3 生物碱
朱善岚[9]及钟添华等[10]首次从金线莲中分离得到乌头碱和石杉碱甲；台湾学者陈春雄等[11]从本属不同种的台湾金线莲中提取出具有强烈镇痛作用的异亮石松碱（isoselagine）。
38.3.4 挥发油
蔡金艳等[12]和韩美华等[13]从金线莲挥发油中检出182个成分，鉴定出73个化合物，主要为正十六烷酸、（Z，Z）-9，12-十八碳二烯酸、（Z，Z，Z）-9，12，15-十八碳三烯酸甲酯、（Z，Z）-9，12-十八碳二烯酸甲酯和11，14，17-二十碳三烯酸甲酯，其他成分大多为饱和烷烃、醛、酮、脂肪酸及脂肪酸酯。
38.3.5 甾体类
目前，从金线莲中已分离出6种甾体类化合物，分别为24-异丙烯基胆甾醇、开唇兰甾醇、β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇[14]和羊毛甾醇[15]。
38.3.6 萜类与其他成分
金线莲中含有熊果酸、齐墩果酸、sorghumol和木栓酮等萜类成分[14]。赖应辉等采[16]采用等离子光谱法和比色法在金线莲中检出13种无机元素:6种大量元素和7种微量元素。
38.4 药理活性研究
38.4.1 抗肿瘤
翁秀华等[17]应用金线莲多糖处理人前列腺癌细胞株PC-3，结果表明金线莲多糖对PC-3细胞的增殖具有显著抑制作用，呈剂量和时间依赖性，抑瘤机制可能与促进凋亡基因caspase-3表达有关；陈焰等[18]以四甲基偶氮哇盐（MTT）比色法测定金线莲中挥发油成分对人肺癌细胞NCI-H446的抑制作用，结果显示金线莲挥发油对人肺癌细胞NCI-H446有生长抑制作用，并呈浓度依赖性。
38.4.2 降血糖
陈卓等[19，20]研究表明金线莲水提物300mg/kg和600mg/kg灌胃能拮抗肾上腺素所致小鼠高血糖作用，显著降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖含量，并明显降低链服佐菌素所致糖尿病小鼠血糖含量，但对血清胰岛素含量无显著影响。另有文献报道，金线莲的甲醇提取物[21]、石油醚提取物[22]和乙酸乙酯提取物[23]均有一定降血糖作用。
唐菲等[24]采用糖尿病大鼠模型筛选金线莲降血糖作用的活性部位，研究表明金线莲正丁醇部位是降血糖的主要活性部位，能显著降低糖尿病大鼠的血糖，使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高，其降糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞的损伤，减少细胞凋亡有关。
38.4.3 保肝
黄立峰等[25]采用金线莲水煎、醇提和榨汁3种粗提液灌胃给予CCL4肝损伤小鼠进行保肝实验，结果表明金线莲3种提取液的保肝作用无显著差异。金线莲富含多糖成分，有学者推测，其可能是通过含量较高的多糖来提高机体免疫能力而发挥药理作用的，而在醇提液不含或含有少量多糖，也能明显对抗CCL4，所致小鼠肝损伤，且与其他两种提取液无显著差异，这说明除多糖外，还有其他成分发挥保肝作用。黄立峰等[26]进一步研究表明，金线莲提取物有显著降酶作用，并能减少早期肝纤维化的发生。
38.4.4 抗HBV
郑玲等[27]以含有HBV基因的2.2.15细胞株为研究对象，观察金线莲体外抗HBV的作用，实验结果表明当金线莲浓度≥200mg/mL时，HBsAg和HBeAg的表达均受抑制，金线莲可抑制2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg，其抗HBV活性的有效成分和作用机理尚不明确。
38.4.5 降血压
李葆华等[28]观察了金线莲提取物对肾血管性高血压大鼠（RHR）血压、血浆血管紧张素Ⅱ（Angll）、内皮素（ET-1）和血清一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）浓度的影响，结果表明金线莲提取物灌胃给药5天后，高血压大鼠模型血压和心率较给药前明显降低，15天后血清NO、NOS的含量明显增加，血浆Angll、ET-1含量明显降低。
38.4.6 其他活性
金线莲具有一定的抗脂质过氧化功能，能有效地减小低密度脂蛋白（LDL）的氧化易感性，降低LDL的脂质过氧化程度[29]。金线莲中、含有的黄酮苷quercetin-7-O-β-D-[6"-O-（trans-ferμLoyl）]-glucopyranoside对DPPH自由基也有很强的清除作用刘青等[30]采用体外分析的方法观察金线莲多糖的抗氧化能力，研究金线莲多糖对氧自由基的清除作用及抑制脂质过氧化的作用。结果表明，金线莲多糖能以剂量依赖的方式抑制OH和O2的活性，金线莲多糖在小鼠肝组织匀浆脂质过氧化中也显示出明显的抗氧化作用。
38.5 研究实例
根据相关报道的文献，简单阐述金线莲化学成分的研究实例[31]。
38.5.1 实验材料
金线莲药材由福建省漳州市南靖县和溪镇供销社提供，由中国科学院武汉植物研究所王映明教授鉴定。
38.5.2 提取与分离
10kg金线莲全草经粉碎后用甲醇加热回流提取6次，每次2h，过滤，回收溶剂。粗提物加适量水悬浮，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，萃取液浓缩成浸膏得乙酸乙酯部分200g、正丁醇部分1000g。将乙酸乙酯部分经硅胶柱色谱分离，用极性递增的石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱，合并相同馏分，得到4个组分。组分Ⅱ
（16g）经反复硅胶柱色谱，经石油醚-乙酸乙酯（10:1～10:3）洗脱先后分离获得化合物3（20.3mg），4（15.7mg）。组分Ⅲ（26g）经反复硅胶柱色谱，经石油醚-乙酸乙酯（5:1～5:4）洗脱先后分离获得化合物5（13mg），化合物6（9.8mg），正丁醇部分经反复硅胶柱色谱，以氯仿-甲醇梯度洗脱，再经SephadexLH-20凝胶柱结合重结晶，得到化合物1（126.8mg），2（12.5mg），7（17.6mg），8（56.2mg），9（15.3mg），10（12.7mg）。
38.5.3 结构鉴定
化合物1：无色针晶，mp151.0～153.8℃，Molish反应阳性。IRv（cm）:3400，2926，1769，889，酸水解与标准品共薄层检出葡萄糖。FAB-MSm/z:264[M-H]+，[a]，16-62.8°（c0.64，H2O）。结合1'H-NMR和13C-NMR得知该化合物的分子式为Ci0H16O8。1H-NMR中，δ54.77（（d，J=7.9Hz）为β-D-吡喃葡萄糖的端基质子信号，由端基质子和二碳位质子偶合常数为7.9Hz推测苷键为β-D构型1H-NMR（500MHz，C5D5N）δ2.71（lH，dd，7=18.03Hz，2.5Hz，H-3），2.89（1H，dd，18.16Hz，6.28Hz，H-3），3.18（1H，m，H-5'），3.27（1H，dd，J=8.04Hz，6.09Hz，H-2'），3.29（1H，m，H-4'），3.34（1H，m，H-3'），3.65（1H，dd，J=11.15Hz，3.66Hz，H-6'），3.86（1H，dd，J=11.77Hz，4.7Hz，H-5），4.36（1H，dd，J=11.7Hz，2.3Hz，H-6'），4.40（1H，dd，人10.3Hz，1.5Hz，H-5），4.50（1H，m，H-4），4.77（1H，d，J=7.9Hz，H-l'）；13C-NMR（125MHz，C5D5N）J:37.0（C-3），62.7（C-6'），71.4（04'），74.8（C-2'），75.3（C-5），76.0（C-4），77.9（C-5，），78.1（C-3'），103.6（01）179.0（01）。波谱数据与化合物kinsenoside和goodyerosideA的文献报道[32-34]—致，4位为手性碳。将化合物于甲醇中培养单晶，进行X射线衍射结构分析，确定4位手性碳为R构型，故鉴定化合物1为kinsenoside，即3R；-β-D-l吡喃葡萄糖氧基-丁酸3）内酯，在该植物中为首次发现。
化合物2:白色颗粒（乙酸乙酯），mp71～72℃，EI-MSm/z:285[M+H]+.1H-NMR（500MHz，CDCI3）δ2.33（2H.t，J=7.5Hz），1.63（2H，m），1.28（多个H，m），0.88（3H，t，J=6.5Hz）。且与硬脂酸标准品共薄层，多种展开系统下值一致，故化合物2为硬脂酸。
化合物3:白色颗粒（乙酸乙酯），mp51～53℃，FAB-MSm/z:257[M+H]+=与软脂酸标准品共薄层:多种展开系统下R值一致，故鉴定化合物3为软脂酸。
化合物4:无色针晶（乙酸乙酯），mp135～137℃，混合熔点不下降。Libermann-Burchard反应紫红色。与。-谷甾醇标准品TLC比较，多种展开系统下值一致，故化合物4为β-谷甾醇。
化合物5:无色针晶（氯仿-甲醇），mp156～159℃。与琥珀酸标准品进行TLC对照，多种展开系统下的&值均相同，故鉴定化合物5为琥珀酸。
化合物6:白色粉末（石油醚-乙酸乙酯），mp89～91℃。EI-MSm/z:122[M+H]+。1Rv^（cmu）:3100，2820.2700，1665，1600，1520，1445。从氢谱可以看出该化合物为一个对位取代的苯环，59.41和9.88处有两个活泼氢质子；在DEPT谱中看到5190.1有一个次甲基，推断为醛基。*H-NMR（500MHz，CsDsN）S9.88（1H，s），9.41（1H，s），7.83（2H，dd，J=8.6Hz），7.04（2H，dd，J=8.6Hz）；l3C-NMR（125MHz，C5D5N）δ190.1，163.0，131.9，130.0，115.8。由此推测该化合物为对羟基苯甲醛’其光谱数据与文献[35]报道的对羟基苯甲醛的光谱数据基木一致，鉴定化合物6为对羟基甲醛。
化合物7:白色粉末（乙酸乙酯），mp298-201℃，Libermann-Burchard反应呈阳性，Molish反应呈阳性。与标准品胡萝卜苷（daucosterol）做TLC比较，多种展开系统下的R1值均相同，鉴定化合物7为胡萝卜苷。
化合物8:无色针晶（氯仿，甲醇），mp63.4～64.9℃，Molish反应阳性。FAB-MSm/z:281[M+H]+。IRv京（cm-'）:3400，2917，2908，1716。酸水解与标准品共薄层检出葡萄糖。结合'H-NMR和I3C-NMR得知该化合物的分子式为CnH20O8o54.77（d，J=7.6Hz）为-端基质子，显示有一糖，端基质子和二碳位质子偶合常数7.6Hz推测苷键为P-D构型。1H-NMR（500MHz，CDC13）51.98（2H，tt，J=6.4Hz，6.7Hz，H-3），2.47（2H，t，J=6.4Hz，H-2），3.53（3H，s，—OCH3），3.69（1H，m，H-5'），3.9O（1H，m，H-2'），3.99（1H，m，H-4'），4.06（1H，m，H-3'），4.21（2H，t，J=6.04Hz，H-4），4.35（1H，dd，7=11.61Hz，6.04Hz，H-6'），4.50（1H，dd，>11.7Hz，）=2.3Hz，H-6'），4.77（1H，d，>7.6Hz，H-l'）；l3C-NMR（125MHz，CDC13） 化合物9:黄色羽状结晶（氯仿），mp189.2-192.7℃。IRv看（cnT’）:3400，2500，1605，1430，979.FAB-MSm/z:165[M+H「。结合'H-NMR和l3C-NMR得知该化合物的分子式为C9HQ3，该化合物信号归属为'H-NMR（500MHz，CDC1，）J:6.40（1H，d，J=15.9IHz，H-2），6.92（2H，d，J=8.5Hz，H-3'，5'），7.43（2H，d，J=8.5Hz，H-2'，6'），743（1H，d，<7=15.91Hz，H-3）；，3C-NMR（125MHz，CDCl3） 化学物10:无色针晶（氯仿，甲醇），mp89.0～92.4℃，FAB-MSm/z:[M+H]+，分子式为C6H6O20'H-NMR（500MHz，CDCI3泌6.91（2H，m，H-3，6），7.27（2H，m，H-4.5）；l3C-NMR（125MHz，CDC13）£116.8（C-4，5），120.3（03，6），147.5（C-1，2）。该化合物鉴定为邻苯二酚。
38.6 临床使用
38.6.1 治疗病毒性肝炎
刘政芳等[37]采用复方金线莲口服液联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎30例，并与单用恩替卡韦治疗作对照，连续用药12周，结果表明治疗组在促进HBV-DNA转阴方面及ALT复常率优于对照组（P＜0.05），复方金线莲口服液联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎有明显协同作用，可显著抑制HBV-DNA的复制，提高ALT复常率，短期疗效优于单用恩替卡韦。
38.6.2 治疗局尿酸血症
陈学香等[38]采用金线莲胶囊治疗高龄老年人高尿酸血症，69例患者经过1周洗脱后随机分为两组，治疗组36例采用金线莲胶囊治疗，对照组33例给予安慰剂，疗程30天。
结果表明，治疗组总有效率（91.43%）高于对照组（27.27%），差异显著（P＜0.01），金线莲胶囊对高龄老年人高尿酸血症具有明显的治疗效果，且安全性和耐受性高。
38.6.3 治疗2型糖尿病
许文江等[39]采用复方金线莲胶囊治疗气阴两虚型2型糖尿病10例，结果表明复方金线莲具有明显的养阴益气、降血糖作用，能明显改善2型糖尿病各种症状，降低血糖，有效率80%，显效60%以上。
38.6.4 其他
金线莲水煎液有一定的安定作用，与临床用于治疗小儿急惊风相吻合；临床还常用于镇痛、抗炎性[40]。肖诏玮教授临床活用金线莲治疗儿科疾病，该药具有清热解毒、平肝祛风、启脾开胃、肃肺止咳、增强免疫等作用，未发现毒副作用，为儿科良药[41]。
38.7 总结与展望
金线莲作为一种传统珍贵药材，具有悠久的应用历史，民间用于治疗糖尿病、乙肝和降血脂等，疗效显著。随着近年对其化学成分及药理作用研究的深入，国内外对金线莲的开发利用已逐渐形成一股热潮。但由于人为的大量掠夺性采集和生态环境的破坏，金线莲的自然蕴藏量日渐稀少，目前国内采用组织培养种植金线莲技术已十分成熟，为金线莲的开发利用提供了良好的条件。因此，有必要继续加强金线莲的基础与应用开发研究，更好地推动国，内金线莲产业的发展。
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金线莲，即兰科（Orchidaceae）开唇兰属植物花叶开唇兰[Anoectochilusroxburghii（Wall.）LindL]的干燥全草，为畲族常用药材。花叶开唇兰又名金线兰。
据《中国植物志》记载[1]，花叶开唇兰植株高8～18cm。根状茎匍匐，伸长，肉质，具节，节上生根。茎直立，肉质，圆柱形，具（2～）3～4枚叶。叶片卵圆形或卵形，长1.3～
3.5cm，宽0.8-3cm，上面暗紫色或黑紫色，具金红色带有绢丝光泽的美丽网脉，背面淡紫红色，先端近急尖或稍钝，基部近截形或圆形，骤狭成柄；叶柄长4～10mm，基部扩大成抱茎的鞘。总状花序具2～6朵花，长3～5cm；花序轴淡红色，和花序梗均被柔毛，花序梗具2～3枚鞘苞片；花苞片淡红色，卵状披针形或披针形，长6～9mm.宽3～5mm，先端长渐尖，长约为子房长2/3；子房长圆柱形，不扭转，被柔毛，连花梗长1～1.3cm；花白色或淡红色，不倒置（唇瓣位于上方）；萼片背面被柔毛，中萼片卵形，凹陷呈舟状，长约6mm，宽2.5～3mm，先端渐尖，与花瓣黏合呈兜状；侧中萼片等长；唇瓣长约12mm，呈Y字形，基部具圆锥状距，前部扩大并2裂，其裂片近长圆形或近楔状长圆形，长约6mm，宽1.5～2mm，全缘，先端钝，中部收狭成长4～5mm的爪，其两侧各具6～8条长4～6mm的流苏状细裂条，距长6mm，上举指向唇瓣，末端2浅裂，内侧在靠近距口处具2枚肉质的胼胝体；蕊柱短，长约2.5mm，前面两侧各具1枚宽、片状的附属物；花药卵形，长4mm；蕊喙直立，叉状2裂；柱头2个，离生，位于蕊喙基部两侧。花期（8～）9～11（～12）月。
产于浙江、，江西、福建、湖南、广东、海南、广西、四川、云南、西藏东南部（墨脱）。生于海拔50～1600m的常绿阔叶林下或沟谷阴湿处。日本、泰国、老挝、越南、印度（阿萨姆至西姆拉）、不丹至尼泊尔、孟加拉国也有分布。模式标本采自尼泊尔。
38.2典籍记载与应用
【采收加工】夏、秋季采收，洗净，鲜用或干燥。
【性味】味甘，性凉。
【功效】清热凉血，除湿解毒。
【主治】肺热咳嗽，肺结核咳血，尿血，小儿惊风，破伤风，肾炎水肿，膀胱炎，风湿痹痛，跌打损伤，毒蛇咬伤。
【用法用量】内服煎汤，9～15g；外用适量，鲜品捣敷。
38.3 化学成分研究
迄今为止，已从金线莲中分离出了多种化学成分，主要有黄酮类、多糖类、甾醇类、皂苷、生物碱和挥发油，通过药理研究表明，其中的黄酮类和多糖被推测为该药材的主要活性成分。
38.3.1 黄酮类
关王景等[2]首次利用HPLC-水解法证明了金线莲中黄酮类化合物母核类型主要为槲皮素、山奈酚和异鼠李素型。黄酮类化合物是金线莲中的重要成分，主要包括8-对羟基苯基槲皮素、槲皮素-3-0-葡萄糖苷、槲皮素3-0-葡萄糖苷、异鼠李素[3]、对羟基苯甲酸、阿魏酸、槲皮素、5，4、二羟基-6，7，3′-三甲氧基黄酮[4]、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（quercimeritro-side）、槲皮素-3-O-p-D-芸香糖苷、异鼠李素-3，4，-O-[3-D-二葡匐糖苷、异鼠李素-3，7-O-β-D-二葡萄糖苷、异鼠李素-7-O-β-D-二葡萄糖苷[5]、3′，4′，7-三甲氧基-3，5-二羟基黄酮（3′，4′，7-trimethoxy-3，5-dihydroxyflavone）、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苜（isorhamnetin-3-O-β-D-rutinoside）、芦丁（rutin）[6]。
38.3.2 多糖类
张锦雀采用超声法提取金线莲多糖，经紫外光谱分析、凝胶柱层析法分析显示金线莲多糖是分子量分布均一的多糖组分。测定得其分子量为18197Da，柱前衍生化高效液相色谱法分析其单糖是由甘露糖、鼠李糖、半乳糖、阿拉伯糖和岩藻糖组成，且这5种单糖的摩尔比值为4.43:14.04:1.00:2.28：6.58。黄可可等[7]提取并测定了金线莲中nicoloside的苷元3-吡啶甲醇，测得3-吡啶甲醇的含量为（0.65±0.01）μg/g。张晓辉[8]采用超声波辅助水提取醇沉法获得金线莲多糖（ARPSA），纯化后获得ARPSA-1和ARPSA-2两个组分，ARPSA-1是一种蛋白多糖，由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖和葡萄糖6种单糖组成，分子量为14208Da，蛋白质含量为0.44%；ARPSA-2中不含蛋白质，由半乳糖和葡萄糖两种单糖组成，分子量为17787Da。
38.3.3 生物碱
朱善岚[9]及钟添华等[10]首次从金线莲中分离得到乌头碱和石杉碱甲；台湾学者陈春雄等[11]从本属不同种的台湾金线莲中提取出具有强烈镇痛作用的异亮石松碱（isoselagine）。
38.3.4 挥发油
蔡金艳等[12]和韩美华等[13]从金线莲挥发油中检出182个成分，鉴定出73个化合物，主要为正十六烷酸、（Z，Z）-9，12-十八碳二烯酸、（Z，Z，Z）-9，12，15-十八碳三烯酸甲酯、（Z，Z）-9，12-十八碳二烯酸甲酯和11，14，17-二十碳三烯酸甲酯，其他成分大多为饱和烷烃、醛、酮、脂肪酸及脂肪酸酯。
38.3.5 甾体类
目前，从金线莲中已分离出6种甾体类化合物，分别为24-异丙烯基胆甾醇、开唇兰甾醇、β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇[14]和羊毛甾醇[15]。
38.3.6 萜类与其他成分
金线莲中含有熊果酸、齐墩果酸、sorghumol和木栓酮等萜类成分[14]。赖应辉等采[16]采用等离子光谱法和比色法在金线莲中检出13种无机元素:6种大量元素和7种微量元素。
38.4 药理活性研究
38.4.1 抗肿瘤
翁秀华等[17]应用金线莲多糖处理人前列腺癌细胞株PC-3，结果表明金线莲多糖对PC-3细胞的增殖具有显著抑制作用，呈剂量和时间依赖性，抑瘤机制可能与促进凋亡基因caspase-3表达有关；陈焰等[18]以四甲基偶氮哇盐（MTT）比色法测定金线莲中挥发油成分对人肺癌细胞NCI-H446的抑制作用，结果显示金线莲挥发油对人肺癌细胞NCI-H446有生长抑制作用，并呈浓度依赖性。
38.4.2 降血糖
陈卓等[19，20]研究表明金线莲水提物300mg/kg和600mg/kg灌胃能拮抗肾上腺素所致小鼠高血糖作用，显著降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖含量，并明显降低链服佐菌素所致糖尿病小鼠血糖含量，但对血清胰岛素含量无显著影响。另有文献报道，金线莲的甲醇提取物[21]、石油醚提取物[22]和乙酸乙酯提取物[23]均有一定降血糖作用。
唐菲等[24]采用糖尿病大鼠模型筛选金线莲降血糖作用的活性部位，研究表明金线莲正丁醇部位是降血糖的主要活性部位，能显著降低糖尿病大鼠的血糖，使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高，其降糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞的损伤，减少细胞凋亡有关。
38.4.3 保肝
黄立峰等[25]采用金线莲水煎、醇提和榨汁3种粗提液灌胃给予CCL4肝损伤小鼠进行保肝实验，结果表明金线莲3种提取液的保肝作用无显著差异。金线莲富含多糖成分，有学者推测，其可能是通过含量较高的多糖来提高机体免疫能力而发挥药理作用的，而在醇提液不含或含有少量多糖，也能明显对抗CCL4，所致小鼠肝损伤，且与其他两种提取液无显著差异，这说明除多糖外，还有其他成分发挥保肝作用。黄立峰等[26]进一步研究表明，金线莲提取物有显著降酶作用，并能减少早期肝纤维化的发生。
38.4.4 抗HBV
郑玲等[27]以含有HBV基因的2.2.15细胞株为研究对象，观察金线莲体外抗HBV的作用，实验结果表明当金线莲浓度≥200mg/mL时，HBsAg和HBeAg的表达均受抑制，金线莲可抑制2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg，其抗HBV活性的有效成分和作用机理尚不明确。
38.4.5 降血压
李葆华等[28]观察了金线莲提取物对肾血管性高血压大鼠（RHR）血压、血浆血管紧张素Ⅱ（Angll）、内皮素（ET-1）和血清一氧化氮（NO）、一氧化氮合酶（NOS）浓度的影响，结果表明金线莲提取物灌胃给药5天后，高血压大鼠模型血压和心率较给药前明显降低，15天后血清NO、NOS的含量明显增加，血浆Angll、ET-1含量明显降低。
38.4.6 其他活性
金线莲具有一定的抗脂质过氧化功能，能有效地减小低密度脂蛋白（LDL）的氧化易感性，降低LDL的脂质过氧化程度[29]。金线莲中、含有的黄酮苷quercetin-7-O-β-D-[6"-O-（trans-ferμLoyl）]-glucopyranoside对DPPH自由基也有很强的清除作用刘青等[30]采用体外分析的方法观察金线莲多糖的抗氧化能力，研究金线莲多糖对氧自由基的清除作用及抑制脂质过氧化的作用。结果表明，金线莲多糖能以剂量依赖的方式抑制OH和O2的活性，金线莲多糖在小鼠肝组织匀浆脂质过氧化中也显示出明显的抗氧化作用。
38.5 研究实例
根据相关报道的文献，简单阐述金线莲化学成分的研究实例[31]。
38.5.1 实验材料
金线莲药材由福建省漳州市南靖县和溪镇供销社提供，由中国科学院武汉植物研究所王映明教授鉴定。
38.5.2 提取与分离
10kg金线莲全草经粉碎后用甲醇加热回流提取6次，每次2h，过滤，回收溶剂。粗提物加适量水悬浮，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，萃取液浓缩成浸膏得乙酸乙酯部分200g、正丁醇部分1000g。将乙酸乙酯部分经硅胶柱色谱分离，用极性递增的石油醚-乙酸乙酯系统梯度洗脱，合并相同馏分，得到4个组分。组分Ⅱ
（16g）经反复硅胶柱色谱，经石油醚-乙酸乙酯（10:1～10:3）洗脱先后分离获得化合物3（20.3mg），4（15.7mg）。组分Ⅲ（26g）经反复硅胶柱色谱，经石油醚-乙酸乙酯（5:1～5:4）洗脱先后分离获得化合物5（13mg），化合物6（9.8mg），正丁醇部分经反复硅胶柱色谱，以氯仿-甲醇梯度洗脱，再经SephadexLH-20凝胶柱结合重结晶，得到化合物1（126.8mg），2（12.5mg），7（17.6mg），8（56.2mg），9（15.3mg），10（12.7mg）。
38.5.3 结构鉴定
化合物1：无色针晶，mp151.0～153.8℃，Molish反应阳性。IRv（cm）:3400，2926，1769，889，酸水解与标准品共薄层检出葡萄糖。FAB-MSm/z:264[M-H]+，[a]，16-62.8°（c0.64，H2O）。结合1'H-NMR和13C-NMR得知该化合物的分子式为Ci0H16O8。1H-NMR中，δ54.77（（d，J=7.9Hz）为β-D-吡喃葡萄糖的端基质子信号，由端基质子和二碳位质子偶合常数为7.9Hz推测苷键为β-D构型1H-NMR（500MHz，C5D5N）δ2.71（lH，dd，7=18.03Hz，2.5Hz，H-3），2.89（1H，dd，18.16Hz，6.28Hz，H-3），3.18（1H，m，H-5'），3.27（1H，dd，J=8.04Hz，6.09Hz，H-2'），3.29（1H，m，H-4'），3.34（1H，m，H-3'），3.65（1H，dd，J=11.15Hz，3.66Hz，H-6'），3.86（1H，dd，J=11.77Hz，4.7Hz，H-5），4.36（1H，dd，J=11.7Hz，2.3Hz，H-6'），4.40（1H，dd，人10.3Hz，1.5Hz，H-5），4.50（1H，m，H-4），4.77（1H，d，J=7.9Hz，H-l'）；13C-NMR（125MHz，C5D5N）J:37.0（C-3），62.7（C-6'），71.4（04'），74.8（C-2'），75.3（C-5），76.0（C-4），77.9（C-5，），78.1（C-3'），103.6（01）179.0（01）。波谱数据与化合物kinsenoside和goodyerosideA的文献报道[32-34]—致，4位为手性碳。将化合物于甲醇中培养单晶，进行X射线衍射结构分析，确定4位手性碳为R构型，故鉴定化合物1为kinsenoside，即3R；-β-D-l吡喃葡萄糖氧基-丁酸3）内酯，在该植物中为首次发现。
化合物2:白色颗粒（乙酸乙酯），mp71～72℃，EI-MSm/z:285[M+H]+.1H-NMR（500MHz，CDCI3）δ2.33（2H.t，J=7.5Hz），1.63（2H，m），1.28（多个H，m），0.88（3H，t，J=6.5Hz）。且与硬脂酸标准品共薄层，多种展开系统下值一致，故化合物2为硬脂酸。
化合物3:白色颗粒（乙酸乙酯），mp51～53℃，FAB-MSm/z:257[M+H]+=与软脂酸标准品共薄层:多种展开系统下R值一致，故鉴定化合物3为软脂酸。
化合物4:无色针晶（乙酸乙酯），mp135～137℃，混合熔点不下降。Libermann-Burchard反应紫红色。与。-谷甾醇标准品TLC比较，多种展开系统下值一致，故化合物4为β-谷甾醇。
化合物5:无色针晶（氯仿-甲醇），mp156～159℃。与琥珀酸标准品进行TLC对照，多种展开系统下的&值均相同，故鉴定化合物5为琥珀酸。
化合物6:白色粉末（石油醚-乙酸乙酯），mp89～91℃。EI-MSm/z:122[M+H]+。1Rv^（cmu）:3100，2820.2700，1665，1600，1520，1445。从氢谱可以看出该化合物为一个对位取代的苯环，59.41和9.88处有两个活泼氢质子；在DEPT谱中看到5190.1有一个次甲基，推断为醛基。*H-NMR（500MHz，CsDsN）S9.88（1H，s），9.41（1H，s），7.83（2H，dd，J=8.6Hz），7.04（2H，dd，J=8.6Hz）；l3C-NMR（125MHz，C5D5N）δ190.1，163.0，131.9，130.0，115.8。由此推测该化合物为对羟基苯甲醛’其光谱数据与文献[35]报道的对羟基苯甲醛的光谱数据基木一致，鉴定化合物6为对羟基甲醛。
化合物7:白色粉末（乙酸乙酯），mp298-201℃，Libermann-Burchard反应呈阳性，Molish反应呈阳性。与标准品胡萝卜苷（daucosterol）做TLC比较，多种展开系统下的R1值均相同，鉴定化合物7为胡萝卜苷。
化合物8:无色针晶（氯仿，甲醇），mp63.4～64.9℃，Molish反应阳性。FAB-MSm/z:281[M+H]+。IRv京（cm-'）:3400，2917，2908，1716。酸水解与标准品共薄层检出葡萄糖。结合'H-NMR和I3C-NMR得知该化合物的分子式为CnH20O8o54.77（d，J=7.6Hz）为-端基质子，显示有一糖，端基质子和二碳位质子偶合常数7.6Hz推测苷键为P-D构型。1H-NMR（500MHz，CDC13）51.98（2H，tt，J=6.4Hz，6.7Hz，H-3），2.47（2H，t，J=6.4Hz，H-2），3.53（3H，s，—OCH3），3.69（1H，m，H-5'），3.9O（1H，m，H-2'），3.99（1H，m，H-4'），4.06（1H，m，H-3'），4.21（2H，t，J=6.04Hz，H-4），4.35（1H，dd，7=11.61Hz，6.04Hz，H-6'），4.50（1H，dd，>11.7Hz，）=2.3Hz，H-6'），4.77（1H，d，>7.6Hz，H-l'）；l3C-NMR（125MHz，CDC13）
38.6 临床使用
38.6.1 治疗病毒性肝炎
刘政芳等[37]采用复方金线莲口服液联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎30例，并与单用恩替卡韦治疗作对照，连续用药12周，结果表明治疗组在促进HBV-DNA转阴方面及ALT复常率优于对照组（P＜0.05），复方金线莲口服液联合恩替卡韦治疗慢性乙型肝炎有明显协同作用，可显著抑制HBV-DNA的复制，提高ALT复常率，短期疗效优于单用恩替卡韦。
38.6.2 治疗局尿酸血症
陈学香等[38]采用金线莲胶囊治疗高龄老年人高尿酸血症，69例患者经过1周洗脱后随机分为两组，治疗组36例采用金线莲胶囊治疗，对照组33例给予安慰剂，疗程30天。
结果表明，治疗组总有效率（91.43%）高于对照组（27.27%），差异显著（P＜0.01），金线莲胶囊对高龄老年人高尿酸血症具有明显的治疗效果，且安全性和耐受性高。
38.6.3 治疗2型糖尿病
许文江等[39]采用复方金线莲胶囊治疗气阴两虚型2型糖尿病10例，结果表明复方金线莲具有明显的养阴益气、降血糖作用，能明显改善2型糖尿病各种症状，降低血糖，有效率80%，显效60%以上。
38.6.4 其他
金线莲水煎液有一定的安定作用，与临床用于治疗小儿急惊风相吻合；临床还常用于镇痛、抗炎性[40]。肖诏玮教授临床活用金线莲治疗儿科疾病，该药具有清热解毒、平肝祛风、启脾开胃、肃肺止咳、增强免疫等作用，未发现毒副作用，为儿科良药[41]。
38.7 总结与展望
金线莲作为一种传统珍贵药材，具有悠久的应用历史，民间用于治疗糖尿病、乙肝和降血脂等，疗效显著。随着近年对其化学成分及药理作用研究的深入，国内外对金线莲的开发利用已逐渐形成一股热潮。但由于人为的大量掠夺性采集和生态环境的破坏，金线莲的自然蕴藏量日渐稀少，目前国内采用组织培养种植金线莲技术已十分成熟，为金线莲的开发利用提供了良好的条件。因此，有必要继续加强金线莲的基础与应用开发研究，更好地推动国，内金线莲产业的发展。
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