28.4 药理活性研究

知识类型: 析出资源
查看原文
内容出处: 《整合畲药学研究》 图书
唯一号: 130920020230004551
颗粒名称: 28.4 药理活性研究
分类号: R298.3
页数: 3
页码: 257-359
摘要: 本文主要介绍了紫花前胡的现代药理活性研究,着重分析了其在抗癌、抗炎和抗氧化方面的药理活性。这些研究主要由韩国学者进行,国内相关研究相对较少。
关键词: 中医药 植物资源 山当归 药理

内容

在紫花前胡的现代药理活性研究方面,国外学者研究的较多,国内研究相对较少。已有的研究主要关注紫花前胡在抗癌、抗氧化和抗炎方面的药理活性研究。
  28.4.1 抗癌活性
  紫花前胡的抗癌活性研究主要集中于其醇提物的细胞毒活性研究,且基本上都是韩国学者的研究成果。Cho等[26]的研究证实紫花前胡的醇提物(ethanolextractofAngelicadecursiva,EEAD)能增加细胞凋亡过程中两个重要的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶(cysteinylaspartatespecificproteinase,简称caspase)caspase-3和caspase-7的酶活性,诱导细胞凋亡,进而抑制C6细胞(大鼠胶质瘤细胞)增殖。EEAD不仅对大鼠癌细胞有细胞毒活性,同时也能抑制人癌细胞的增殖。Lee等[27]发现EEAD可以抑制Saos2细胞(人成骨肉瘤细胞)的生长,且抑制作用强弱与醇提物的浓度相关。EEAD在诱导Saos2细胞程序性死亡的同时不会对正常成骨细胞造成影响。该项研究还证实EEAD可以提高Saos2细胞caspase-3和caspase-7的活性,加速Saos2细胞凋亡,导致癌细胞的生长抑制。Lee等[28]还发现EEAD能抑制人口腔癌细胞株KB细胞(表皮样口癌异倍体细胞系)的增殖,该抑制作用同样通过诱导细胞凋亡来完成并具有浓度和时间效应,同时不对正常的口腔黏膜细胞产生明显毒性。EEAD通过降低KB细胞株procaspase-7和procaspase-9的酶活性同时升高caspase-7的活性来诱导KB细胞凋亡。可见,紫花前胡尤其是其醇提物具有开发成抗癌药物的潜力。
  28.4.2 抗炎抗氧化活性
  Zhao等[13]研究了紫花前胡全株的甲醇提取物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW264.7炎症细胞模型的影响。发现该提取物具有抗炎活性,可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞内NO的生成,同时该提取物也具有抗氧化活性并可以在体外清除DPPH、ABTS、NO及过氧亚硝基阴离子。该项研究还发现在分离的五种化合物中,香草酸(vanillicacid)的抗氧化能力最强。可见,紫花前胡提取物具有抗炎活性和抗氧化活性。韩国学者Islam等[25]则研究了从紫花前胡中分离得到的umbelliferone6-carboxylicacid(UMC)对LPS诱导的RAW264.7炎症细胞模型的影响,证实UMC具有抗炎活性。该研究指出UMC发挥其抗炎活性的机制主要有以下四种:①减少LPS诱导的RAW264.7炎症细胞模型中诱导型一氧化氮合酶(induciblenitricoxidesynthase,iNOS)和环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)的合成从而抑制NO和前列腺素E2(prostaglandinE2,PGE2)的生成;②减少LPS诱导的RAW264.7炎症细胞模型中促炎细胞因子TNF-a的生成;③抑制早期转录因子nuclearfactorkappaB(NF-kB)的核转运;④减少活性氧自由基(ROS)的生成。最近的两项研究成果表明紫花前胡中其他成分也可以通过上述机制发挥抗炎作用,并指出在该研究中分离的多种化合物中edμLisinll表现出最强的抑制NO生成能力[19,20]。另外,UMC还能够抑制小鼠的角叉藻聚糖诱导的足水肿现象。可见UMC为紫花前胡发挥其抗炎活性的其中一种重要物质[25]。另有研究表明紫花前胡根提取物能够抑制LPS诱导的小鼠肺炎,该项研究还发现从该提取物中分离得到的二氢欧山芹醇当归酸酯对IL-lβ诱导的A549细胞和LPS诱导的MH-S细胞具有很强的抗炎活性,该化合物能够抑制iNOS活性从而降低NO生成[14]。可见,二氢欧山芹醇山归酸酯具有开发成治疗炎性肺疾病的潜力。紫花前胡苷在紫花前胡中含量丰富,为紫花前胡的主要成分。熊友谊等[29]发现紫花前胡苷能够显著抑制气道炎性反应和气道高反应;降低血清或BALF中IgE、IL-4、IL-5和1L-I3的水平;抑制细胞系P65、p-P65水平;增加细胞质P65、IkBo蛋白和减弱NF-kBDNA结合力,说明紫花前胡苷具有抗过敏性哮喘鼠气道炎性反应。Lim等[14]也证实了紫花前胡根提取物具有抑制气道炎活性。综上所述,紫花前胡具有抗炎抗氧化活性,其中多种化合物均发挥了重要作用。
  28.4.3 其他活性
  研究表明紫花前胡提取物以及该提取物中分离的紫花前胡苷、紫花前胡苷元、伞形酮、两-3′-acetyl-4′-angeloylkhellactone、3′(7?)-0-acetyl4(5)′0-tigloylkhellactone、isorutarine和对羟基苯甲酸七种化合物对a-葡萄糖苷酶、蛋白酪氨酸磷酸酶-lB(proteintyrosinephosphatase1B,PTP1B),大鼠晶状体醛糖还原酶(ratlensaldosereductase,RLAR)、乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE),丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BchE)和淀粉样前体蛋白β位点裂解酶l(β-siteamyloidprecursorproteincleavingenzyme1,BACE1)均具有抑制作用。前三者与糖代谢或与胰岛素结合其受体相关,后三者与乙酰胆碱或淀粉样前体蛋白(APP)剪切分解相关,可见紫花前胡对糖尿病和阿尔兹海默病具有一定的治疗作用,具有开发成治疗糖尿病和阿尔兹海默病药物的潜力[15]。
  紫花前胡含丰富的香豆素类化合物,此类化合物已报道具有多种药理活性。如紫花前胡苷具有祛痰的功效[30];前胡醇和紫花前胡素具有保护神经的作用[31];紫花前胡素、花椒毒素和补骨脂素具有抗血小板凝集作用[32],可见紫花前胡还具有上述多种药理活性。

知识出处

整合畲药学研究

《整合畲药学研究》

出版者:科学出版社

本书整合了常用畲药的植物资源、栽培、功能主治、临床应用、化学成分、药理活性、质量标准、产地加工与饮片炮制等诸多方面内容。全书收录常用畲药186种,包括重点介绍的11种收载于2015年版《浙江省中药炮制规范》的最常用畲药和27种次常用畲药。

阅读