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药理研究表明，葛根中葛根素、大豆苷、大豆素等成分具有多种生理活性，已经广泛用于临床治疗，其中葛根素是葛根的最主要有效成分之一。近年来，对葛根药理作用进行了广泛研究，取得显著进展，现综述如下，以供相关研究和应用参考。
25.4.1 对脑缺血再灌注损伤的保护作用
脑缺血再灌注损伤是引起缺血性脑血管疾病（ischemiccerebrovascμLardisease，ICVD）的重要因素，该疾病急性期病理生理机制非常复杂，主要包括：①自由基生成增多；②兴奋性氨基酸毒性；③细胞信号转导（包括Ca2+超载和NO损伤）；④能量代谢障碍；⑤免疫炎症损伤；⑥其他因素[19-21]。研究表明，葛根尤其是其主要成分葛根素对脑缺血损伤具有多种保护作用，临床上广泛用于脑缺血治疗，具有明显的疗效[22-24]。葛根素对脑缺血的保护机制主要是通过包括扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑微循环，清除自由基，抗氧化，抑制炎症反应，抑制细胞凋亡，促进新血管生成等多方面作用完成[25]。
25.4.2 对心血管的作用
葛根素已广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、心律失常等疾病，对心血管有多方面的功效。
（1）葛根素具有β-肾上腺受体阻滞作用，可以扩张血管、降低血压[26，27]；
（2）葛根素还具有抑制血管平滑肌细胞异常增殖和调节心肌细胞中一氧化氮的含量及其合成酶的作用，减慢心率，降低心肌耗氧量，同时又有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌供氧作用，临床上常用于治疗心绞痛，具有较好疗效[28-30]；
（3）葛根素对缺血心肌有保护作用，它能促进缺血心肌侧支循环的建立，包括侧支的开放和新生侧支的形成，改善微循环，从而增加组织血流灌注，减缓心肌缺血状况，使心绞痛患者心肌缺血面积缩小，进而减轻甚至避免心绞痛的发作[31]；
（4）葛根素具有明显的抗心律失常作用，可以使心肌梗死的患者溶栓治疗后再灌注心律失常的发生率明显下降[32]，葛根素可能是通过抑制心肌细胞膜上离子通道电流来实现该作用[33，34]；
（5）葛根素可以抑制血小板聚集，修复内皮细胞，从而抑制血栓形成，减少冠心病患者附壁血栓形成，解除冠状动脉痉挛；还可使冠心病患者血清SOD活力提高，加速清除自由基[35]。葛根素药理作用广泛，在治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压、动脉粥样硬化等多方面具有临床价值。在冠心病常规治疗中，加用葛根素不但能够减少硝酸酯类、受体阻滞剂的用量，而且能改善临床症状，减少毒副反应。
25.4.3 神经保护作用
葛根素可以促进实验性脑缺血后谷氨酸脱羧酶（GAD67）mRNA的表达，具有神经保护作用，有助于神经功能的恢复，对缺血后的脑组织有保护作用[36]。热休克蛋白70（HSP70）与蛋白质翻译修饰过程中的折叠过程相关，具有保护应急状态下细胞损伤的功能。FaS系统是介导细胞凋亡的主要途径之一。葛根素能诱导热休克蛋白70高表达以及下调FaS蛋白的表达，减少细胞凋亡[37，38]。葛根素还可以拮抗钙离子超载，提高细胞膜脂质的流动性，从而起到保护脑神经细胞的作用[39]。
25.4.4 降血糖作用
葛根用于治疗糖尿病历史非常悠久，它不仅可以降血糖，还可以有效改善糖尿病的并发症[40]。现代药理研究表明，葛根素可以通过恢复胰岛素的敏感性，提高胰岛素敏感系数，增强自由基清除能力，降低血糖和血脂含量等机制来改善糖尿病大鼠的胰岛素抵抗现象[41，42]。葛根素还能提高脂肪细胞内葡蜀糖转运蛋白4的表达，从而提高外周组织对葡萄糖的利用与摄取，促进肝糖原合成，从而达到降低血糖的功效[43]。葛根素具有扩张微血管、增加微循环的功效，可以使早期病变的糖尿病患者的血流状态、管祥形态、襻周状态得到明显改善[44]。葛根素还可以显著提高糖尿病患者周围神经的传导速度，改善其麻木、刺痛、感觉过敏等异常症状[45]。
25.4.5 降血脂作用
葛根素可以降低高脂血症大鼠血清中甘油三酯含量，并使血浆中高密度脂蛋白含量和高密度脂蛋白与甘油三酯比值升高，可见葛根素具有降低血脂的功能[46]。葛根素可以改善糖尿病患者由非酶糖基化反应和自由基代谢紊乱导致的血脂异常症状，它能抑制蛋白质的非酶糖基化反应，减少糖基化终末产物的生成，降低脂质蛋白糖化交联，并阻断高糖环境中糖基化蛋白引起的一系列连锁氧化反应，从而起到调节大鼠血脂含量，抗氧化及抗糖基化作用[47]。
25.4.6 保肝护肝作用
乙醇在肝脏代谢过程中生成大量的还原型辅酶I（NADH），使细胞内的还原氧化比值即NADH/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）增高，因而依赖于NADH/NAD+的正常代谢可能发生异常。葛根的异黄酮成分抑制NADH生成，从而改善肝细胞代谢，减少各种毒性物质的积蓄，发挥解酒功能[48]。急性酒精中毒时，机体内的β-内啡肽增多，肝脏组织受损，且血清中谷胱甘肽-S-转移酶、丙二醛和P-选择素也升高。研究表明，葛根素可以抑制急性酒精中毒大鼠体内的上述物质的增多，显著改善肝脏组织细胞浊肿、脂变的现象，保护肝细胞[49]。葛根素还可以通过减轻乙醇造成的脂质过氧化损伤来保护肝脏，但过高剂量的葛根素可能会在肝脏组织中积累，造成损伤，因此在应用葛根素保护乙醇所致的急性肝损伤时应加以注意[50]。
25.4.7 雌激素样作用
葛根素为葛根中的一种异黄酮类化合物，其提取物可作为激素替代品，对于防治女性更年期综合征及绝经后雌激素水平减退所导致的疾病有重要意义[40]。有研究表明服用葛根黄酮胶囊可以使更年期女性患者体内雌性激素升高，甚至可以恢复至正常水平，且患者因雌激素水平下降导致的咽干不适等症也得到缓解，对低激素水平所致的咽黏膜干燥、萎缩具有良好的治疗作用[51]。研究表明许多具有雌激素样活性的异黄酮都能通过减少骨吸收、促进骨形成、增加骨密度等起到改善骨质代谢的作用[52]。体外实验证实葛根素具有促进成骨细胞的增殖与分化，抑制破骨细胞的骨吸收作用[53，54]。葛根异黄酮可以促进去卵巢大鼠骨质疏松性骨折的愈合，且其骨矿含量、骨矿密度和骨生物力学强度均有不同程度的改善，具有临床治疗雌激素不足导致骨质疏松骨折的潜力[55]；葛根素还可以促进脐带间充质干细胞增殖及成骨分化[56]；注射葛根素能够抑制拔牙窝周围剩余牙槽嵴的吸收并保存牙槽嵴的高度[57]。可见，葛根素具有雌激素样作用。
25.4.8 抗氧化作用
研究表明葛根素可以提高缺血再灌注肝脏中的SOD活性，显著降低组织细胞中的氧自由基含量，减少MDA和NO的生成，从而抑制脂质过氧化反应，间接降低内皮素水平，抑制多形核白细胞的黏附聚集，从而保护肝脏组织细胞[58]。研究还发现葛根素可以使游泳运动训练后大鼠血液中的SOD活性增高，MDA含量和肝酶的活性下降，可见葛根素可以有效改善运动训练后机体的抗氧化系统，减少脂质过氧化反应，缓解过度运动造成的机体组织细胞的损伤，从而提高运动能力[59]。
25.4.9 抗炎、提高免疫力作用
炎症反应的发生与各类炎症介导因子如TNF-a、内皮素、白细胞介素-2、白细胞介素-6以及白细胞介素-8等的生成与释放密切相关[40]。研究表明葛根素衍生物羟乙葛根素可以显著降低局灶性缺血再灌注损伤模型大鼠外周血和脑组织中的内皮素-1和白细胞介素-6等炎症介导因子的含量，通过减轻白细胞介素-6等介导的炎症反应等途径对缺血性脑损伤发挥保护作用[60]。葛根素通过抑制TNF-a和白细胞介素-6的生成与释放，降低血浆中TNF-a和白细胞介素-6水平，对阻塞性黄疸大鼠起保护作用，增强机体免疫功能[61]。在葛根素的干预下，肺纤维化模型大鼠的肺纤维组织中的总胶原纤维和I型胶原纤维的形成受到抑制，对组织纤维化有促进作用的TGF-β的mRNA的表达也得到抑制，抑制了炎症反应和成纤维细胞的增殖[62]。
25.4.10 其他作用
葛根还具有保护红细胞变形、增强机体造血系统功能；防治肾炎、肾衰；拮抗组胺和乙酰胆碱；抑菌抗病毒等作用，在此不一一详述。
综上所述，葛根具有多种功效，其主要成分葛根素已成为临床治疗各种心脑血管疾病如心绞痛、急性心梗、高血压、肺心病、心力衰竭、脑梗死等疾病的良药，同时对糖尿病、高脂血症等具有明显疗效，已广泛用于临床疾病的防治。
25.4.1 对脑缺血再灌注损伤的保护作用
脑缺血再灌注损伤是引起缺血性脑血管疾病（ischemiccerebrovascμLardisease，ICVD）的重要因素，该疾病急性期病理生理机制非常复杂，主要包括：①自由基生成增多；②兴奋性氨基酸毒性；③细胞信号转导（包括Ca2+超载和NO损伤）；④能量代谢障碍；⑤免疫炎症损伤；⑥其他因素[19-21]。研究表明，葛根尤其是其主要成分葛根素对脑缺血损伤具有多种保护作用，临床上广泛用于脑缺血治疗，具有明显的疗效[22-24]。葛根素对脑缺血的保护机制主要是通过包括扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑微循环，清除自由基，抗氧化，抑制炎症反应，抑制细胞凋亡，促进新血管生成等多方面作用完成[25]。
25.4.2 对心血管的作用
葛根素已广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、心律失常等疾病，对心血管有多方面的功效。
（1）葛根素具有β-肾上腺受体阻滞作用，可以扩张血管、降低血压[26，27]；
（2）葛根素还具有抑制血管平滑肌细胞异常增殖和调节心肌细胞中一氧化氮的含量及其合成酶的作用，减慢心率，降低心肌耗氧量，同时又有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌供氧作用，临床上常用于治疗心绞痛，具有较好疗效[28-30]；
（3）葛根素对缺血心肌有保护作用，它能促进缺血心肌侧支循环的建立，包括侧支的开放和新生侧支的形成，改善微循环，从而增加组织血流灌注，减缓心肌缺血状况，使心绞痛患者心肌缺血面积缩小，进而减轻甚至避免心绞痛的发作[31]；
（4）葛根素具有明显的抗心律失常作用，可以使心肌梗死的患者溶栓治疗后再灌注心律失常的发生率明显下降[32]，葛根素可能是通过抑制心肌细胞膜上离子通道电流来实现该作用[33，34]；
（5）葛根素可以抑制血小板聚集，修复内皮细胞，从而抑制血栓形成，减少冠心病患者附壁血栓形成，解除冠状动脉痉挛；还可使冠心病患者血清SOD活力提高，加速清除自由基[35]。葛根素药理作用广泛，在治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压、动脉粥样硬化等多方面具有临床价值。在冠心病常规治疗中，加用葛根素不但能够减少硝酸酯类、受体阻滞剂的用量，而且能改善临床症状，减少毒副反应。
25.4.3 神经保护作用
葛根素可以促进实验性脑缺血后谷氨酸脱羧酶（GAD67）mRNA的表达，具有神经保护作用，有助于神经功能的恢复，对缺血后的脑组织有保护作用[36]。热休克蛋白70（HSP70）与蛋白质翻译修饰过程中的折叠过程相关，具有保护应急状态下细胞损伤的功能。FaS系统是介导细胞凋亡的主要途径之一。葛根素能诱导热休克蛋白70高表达以及下调FaS蛋白的表达，减少细胞凋亡[37，38]。葛根素还可以拮抗钙离子超载，提高细胞膜脂质的流动性，从而起到保护脑神经细胞的作用[39]。
25.4.4 降血糖作用
葛根用于治疗糖尿病历史非常悠久，它不仅可以降血糖，还可以有效改善糖尿病的并发症[40]。现代药理研究表明，葛根素可以通过恢复胰岛素的敏感性，提高胰岛素敏感系数，增强自由基清除能力，降低血糖和血脂含量等机制来改善糖尿病大鼠的胰岛素抵抗现象[41，42]。葛根素还能提高脂肪细胞内葡蜀糖转运蛋白4的表达，从而提高外周组织对葡萄糖的利用与摄取，促进肝糖原合成，从而达到降低血糖的功效[43]。葛根素具有扩张微血管、增加微循环的功效，可以使早期病变的糖尿病患者的血流状态、管祥形态、襻周状态得到明显改善[44]。葛根素还可以显著提高糖尿病患者周围神经的传导速度，改善其麻木、刺痛、感觉过敏等异常症状[45]。
25.4.5 降血脂作用
葛根素可以降低高脂血症大鼠血清中甘油三酯含量，并使血浆中高密度脂蛋白含量和高密度脂蛋白与甘油三酯比值升高，可见葛根素具有降低血脂的功能[46]。葛根素可以改善糖尿病患者由非酶糖基化反应和自由基代谢紊乱导致的血脂异常症状，它能抑制蛋白质的非酶糖基化反应，减少糖基化终末产物的生成，降低脂质蛋白糖化交联，并阻断高糖环境中糖基化蛋白引起的一系列连锁氧化反应，从而起到调节大鼠血脂含量，抗氧化及抗糖基化作用[47]。
25.4.6 保肝护肝作用
乙醇在肝脏代谢过程中生成大量的还原型辅酶I（NADH），使细胞内的还原氧化比值即NADH/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）增高，因而依赖于NADH/NAD+的正常代谢可能发生异常。葛根的异黄酮成分抑制NADH生成，从而改善肝细胞代谢，减少各种毒性物质的积蓄，发挥解酒功能[48]。急性酒精中毒时，机体内的β-内啡肽增多，肝脏组织受损，且血清中谷胱甘肽-S-转移酶、丙二醛和P-选择素也升高。研究表明，葛根素可以抑制急性酒精中毒大鼠体内的上述物质的增多，显著改善肝脏组织细胞浊肿、脂变的现象，保护肝细胞[49]。葛根素还可以通过减轻乙醇造成的脂质过氧化损伤来保护肝脏，但过高剂量的葛根素可能会在肝脏组织中积累，造成损伤，因此在应用葛根素保护乙醇所致的急性肝损伤时应加以注意[50]。
25.4.7 雌激素样作用
葛根素为葛根中的一种异黄酮类化合物，其提取物可作为激素替代品，对于防治女性更年期综合征及绝经后雌激素水平减退所导致的疾病有重要意义[40]。有研究表明服用葛根黄酮胶囊可以使更年期女性患者体内雌性激素升高，甚至可以恢复至正常水平，且患者因雌激素水平下降导致的咽干不适等症也得到缓解，对低激素水平所致的咽黏膜干燥、萎缩具有良好的治疗作用[51]。研究表明许多具有雌激素样活性的异黄酮都能通过减少骨吸收、促进骨形成、增加骨密度等起到改善骨质代谢的作用[52]。体外实验证实葛根素具有促进成骨细胞的增殖与分化，抑制破骨细胞的骨吸收作用[53，54]。葛根异黄酮可以促进去卵巢大鼠骨质疏松性骨折的愈合，且其骨矿含量、骨矿密度和骨生物力学强度均有不同程度的改善，具有临床治疗雌激素不足导致骨质疏松骨折的潜力[55]；葛根素还可以促进脐带间充质干细胞增殖及成骨分化[56]；注射葛根素能够抑制拔牙窝周围剩余牙槽嵴的吸收并保存牙槽嵴的高度[57]。可见，葛根素具有雌激素样作用。
25.4.8 抗氧化作用
研究表明葛根素可以提高缺血再灌注肝脏中的SOD活性，显著降低组织细胞中的氧自由基含量，减少MDA和NO的生成，从而抑制脂质过氧化反应，间接降低内皮素水平，抑制多形核白细胞的黏附聚集，从而保护肝脏组织细胞[58]。研究还发现葛根素可以使游泳运动训练后大鼠血液中的SOD活性增高，MDA含量和肝酶的活性下降，可见葛根素可以有效改善运动训练后机体的抗氧化系统，减少脂质过氧化反应，缓解过度运动造成的机体组织细胞的损伤，从而提高运动能力[59]。
25.4.9 抗炎、提高免疫力作用
炎症反应的发生与各类炎症介导因子如TNF-a、内皮素、白细胞介素-2、白细胞介素-6以及白细胞介素-8等的生成与释放密切相关[40]。研究表明葛根素衍生物羟乙葛根素可以显著降低局灶性缺血再灌注损伤模型大鼠外周血和脑组织中的内皮素-1和白细胞介素-6等炎症介导因子的含量，通过减轻白细胞介素-6等介导的炎症反应等途径对缺血性脑损伤发挥保护作用[60]。葛根素通过抑制TNF-a和白细胞介素-6的生成与释放，降低血浆中TNF-a和白细胞介素-6水平，对阻塞性黄疸大鼠起保护作用，增强机体免疫功能[61]。在葛根素的干预下，肺纤维化模型大鼠的肺纤维组织中的总胶原纤维和I型胶原纤维的形成受到抑制，对组织纤维化有促进作用的TGF-β的mRNA的表达也得到抑制，抑制了炎症反应和成纤维细胞的增殖[62]。
25.4.10 其他作用
葛根还具有保护红细胞变形、增强机体造血系统功能；防治肾炎、肾衰；拮抗组胺和乙酰胆碱；抑菌抗病毒等作用，在此不一一详述。
综上所述，葛根具有多种功效，其主要成分葛根素已成为临床治疗各种心脑血管疾病如心绞痛、急性心梗、高血压、肺心病、心力衰竭、脑梗死等疾病的良药，同时对糖尿病、高脂血症等具有明显疗效，已广泛用于临床疾病的防治。
