第25章 野割绳

知识类型: 析出资源
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内容出处: 《整合畲药学研究》 图书
唯一号: 130920020230004497
颗粒名称: 第25章 野割绳
分类号: R298.3
页数: 11
页码: 325-335
摘要: 本文主要介绍了葛属植物野割绳(又名葛根、野葛根、野葛藤、葛绳)的植物资源,典籍记载与应用,化学成分研究以及药理活性研究。
关键词: 中医药 植物资源 野割绳

内容

25.1 植物资源
  野割绳,为豆科(Leguminosae)葛属植物葛[Puerarialobata(Willd.)Ohwi]的干燥根,为畲族常用药材。野割绳别名葛根、野葛根、野葛藤、葛绳。
  葛为粗壮藤本,长可达8m,全体被黄色长硬毛,茎基部木质,有粗厚的块状根。羽状复叶具3小叶;托叶背着,卵状长圆形,具线条;小托叶线状披针形,与小叶柄等长或较长;小叶三裂,偶尔全缘,顶生小叶宽卵形或斜卵形,长7~15(~19)cm,宽5~12(~18)cm,先端长渐尖,侧生小叶斜卵形,稍小,上面被淡黄色、平伏的疏柔毛。下面较密;小叶柄被黄褐色绒毛。总状花序长15~30cm,中部以上有颇密集的花;苞片线状披针形至线形,远比小苞片长,早落;小苞片卵形,长不及2mm;花2~3朵聚生于花序轴的节上;花萼钟形,长8~10mm,被黄褐色柔毛,裂片披针形,渐尖,比萼管略长;花冠长10~12mm,紫色,旗瓣倒卵形,基部有2耳及一黄色硬痂状附属体,具短瓣柄,翼瓣镰状,较龙骨瓣为狭,基部有线形、向下的耳,龙骨瓣镰状长圆形,基部有极小、急尖的耳;对旗瓣的1枚雄蕊仅上部离生;子房线形,被毛。荚果长椭圆形,长5~9cm,宽8~11mm,扁平,被褐色长硬毛。花期9~10月,果期11~12月。
  我国南北各地有产,除新疆、青海及西藏外,分布几遍全国。生于山地疏或密林中。东南亚至澳大利亚亦有分布。
  25.2 典籍记载与应用
  【采收加工】冬季叶片发黄后采挖块根,洗净,刮去外粗皮,切纵片,鲜用或干燥;立秋后当花未全部开放时采收,干燥;夏、秋季采收叶、藤茎,洗净,鲜用或干燥;秋季果实成熟时采收种子,干燥。
  【药材性状】块根呈纵切的长方形厚片或小方块,长5~35cm,厚0.5~1cm。外皮淡棕色,有纵皱纹,粗糙。切面黄白色,纹理不明显。质韧,纤维性强。气微,味微甜。
  【性味】块根:味甘、辛,性平。花:味甘,性凉。叶:味甘、微涩,性凉。藤茎:味甘,性寒。种子:味甘,性平。
  【功效】块根:解肌退热,发表透疹,生津止渴,升阳止泻。花:解酒醒脾,止血。叶:止血。藤茎:清热解毒,消肿。种子:健脾止泻,解酒。
  【主治】块根:外感发热,头顶强痛,麻疹初起,疹出不畅,温病口渴,消渴病,泄泻,痢疾、高血压.冠心病。花:伤酒烦热口渴,头痛头晕,脘腹胀痛,呕逆吐酸,不思饮食,吐血,肠风下血。叶:外伤出血。藤茎:喉痹,疮痈疖肿。种子:泄泻,痢疾,饮酒过度。
  【用法用量】块根:内服煎汤,10~15g;外用适量,捣敷。花:内服煎汤,3~9g。叶:外用适量,捣烂敷。藤茎:内服煎汤,5~10g,鲜品30~60g;外用适量,烧存性研末调敷。种子:内服煎汤,10-15g。
  25.3 化学成分研究
  野割绳是传统药材,其基原植物葛的主要成分是淀粉、膳食纤维和异黄酮类化合物[1]以及人体所必需的氨基酸和多种矿质元素[2]。国内外学者已从葛中分离鉴定出多种化学成分,主要包括黄酮类、三萜类和芳香类化合物等[3,4]。
  25.3.1 黄酮类化合物
  葛中黄酮类物质总量可达12%,主要为异黄酮类化合物,黄酮类化合物含量相对较少。其中主要的化合物为葛根素、大豆苷(又名黄豆苷,daidzin)、大豆苷元等[4]。葛中主要异黄酮类化合物列于表25-1中。
  25.3.2 三萜类化合物
  葛中三萜类化合物含量也较为丰富,已经分离得到的三萜类化合物主要包括以葛根皂醇(kudzusapogenol)A、B、C命名的新型齐墩果烷型皂角精醇[12],槐二醇,大豆皂醇等[13-15]。该物种中已得到分离鉴定的主要三萜类化合物列于表25-2中。
  25.3.3 芳香类及其他化合物
  葛中还含有芳香类、葛酚苷类、有机酸及酯类等化合物,包括葛酚苷A、葛酚苷B[16]、kuzubutenolideA[17]、coumestol[7]葛香豆雌酚(puerarol)[18],尿囊素、5-甲基海因(5-methylhydantoin),生物碱卡塞因、花生酸(arachidicacide)[1]等。葛根挥发油主要是脂肪酸及酯类,如7,10-十八碳二烯酸甲酯、(Z,Z,Z)-8,11,14-二十碳三烯酸、十六酸甲酯、(Z,Z,Z)-十八碳三烯酸甲酯和二十四酸甲酯等。
  25.4 药理活性研究
  药理研究表明,葛根中葛根素、大豆苷、大豆素等成分具有多种生理活性,已经广泛用于临床治疗,其中葛根素是葛根的最主要有效成分之一。近年来,对葛根药理作用进行了广泛研究,取得显著进展,现综述如下,以供相关研究和应用参考。
  25.4.1 对脑缺血再灌注损伤的保护作用
  脑缺血再灌注损伤是引起缺血性脑血管疾病(ischemiccerebrovascμLardisease,ICVD)的重要因素,该疾病急性期病理生理机制非常复杂,主要包括:①自由基生成增多;②兴奋性氨基酸毒性;③细胞信号转导(包括Ca2+超载和NO损伤);④能量代谢障碍;⑤免疫炎症损伤;⑥其他因素[19-21]。研究表明,葛根尤其是其主要成分葛根素对脑缺血损伤具有多种保护作用,临床上广泛用于脑缺血治疗,具有明显的疗效[22-24]。葛根素对脑缺血的保护机制主要是通过包括扩张脑血管,增加脑血流量,改善脑微循环,清除自由基,抗氧化,抑制炎症反应,抑制细胞凋亡,促进新血管生成等多方面作用完成[25]。
  25.4.2 对心血管的作用
  葛根素已广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、心律失常等疾病,对心血管有多方面的功效。
  (1)葛根素具有β-肾上腺受体阻滞作用,可以扩张血管、降低血压[26,27];
  (2)葛根素还具有抑制血管平滑肌细胞异常增殖和调节心肌细胞中一氧化氮的含量及其合成酶的作用,减慢心率,降低心肌耗氧量,同时又有扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌供氧作用,临床上常用于治疗心绞痛,具有较好疗效[28-30];
  (3)葛根素对缺血心肌有保护作用,它能促进缺血心肌侧支循环的建立,包括侧支的开放和新生侧支的形成,改善微循环,从而增加组织血流灌注,减缓心肌缺血状况,使心绞痛患者心肌缺血面积缩小,进而减轻甚至避免心绞痛的发作[31];
  (4)葛根素具有明显的抗心律失常作用,可以使心肌梗死的患者溶栓治疗后再灌注心律失常的发生率明显下降[32],葛根素可能是通过抑制心肌细胞膜上离子通道电流来实现该作用[33,34];
  (5)葛根素可以抑制血小板聚集,修复内皮细胞,从而抑制血栓形成,减少冠心病患者附壁血栓形成,解除冠状动脉痉挛;还可使冠心病患者血清SOD活力提高,加速清除自由基[35]。葛根素药理作用广泛,在治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压、动脉粥样硬化等多方面具有临床价值。在冠心病常规治疗中,加用葛根素不但能够减少硝酸酯类、受体阻滞剂的用量,而且能改善临床症状,减少毒副反应。
  25.4.3 神经保护作用
  葛根素可以促进实验性脑缺血后谷氨酸脱羧酶(GAD67)mRNA的表达,具有神经保护作用,有助于神经功能的恢复,对缺血后的脑组织有保护作用[36]。热休克蛋白70(HSP70)与蛋白质翻译修饰过程中的折叠过程相关,具有保护应急状态下细胞损伤的功能。FaS系统是介导细胞凋亡的主要途径之一。葛根素能诱导热休克蛋白70高表达以及下调FaS蛋白的表达,减少细胞凋亡[37,38]。葛根素还可以拮抗钙离子超载,提高细胞膜脂质的流动性,从而起到保护脑神经细胞的作用[39]。
  25.4.4 降血糖作用
  葛根用于治疗糖尿病历史非常悠久,它不仅可以降血糖,还可以有效改善糖尿病的并发症[40]。现代药理研究表明,葛根素可以通过恢复胰岛素的敏感性,提高胰岛素敏感系数,增强自由基清除能力,降低血糖和血脂含量等机制来改善糖尿病大鼠的胰岛素抵抗现象[41,42]。葛根素还能提高脂肪细胞内葡蜀糖转运蛋白4的表达,从而提高外周组织对葡萄糖的利用与摄取,促进肝糖原合成,从而达到降低血糖的功效[43]。葛根素具有扩张微血管、增加微循环的功效,可以使早期病变的糖尿病患者的血流状态、管祥形态、襻周状态得到明显改善[44]。葛根素还可以显著提高糖尿病患者周围神经的传导速度,改善其麻木、刺痛、感觉过敏等异常症状[45]。
  25.4.5 降血脂作用
  葛根素可以降低高脂血症大鼠血清中甘油三酯含量,并使血浆中高密度脂蛋白含量和高密度脂蛋白与甘油三酯比值升高,可见葛根素具有降低血脂的功能[46]。葛根素可以改善糖尿病患者由非酶糖基化反应和自由基代谢紊乱导致的血脂异常症状,它能抑制蛋白质的非酶糖基化反应,减少糖基化终末产物的生成,降低脂质蛋白糖化交联,并阻断高糖环境中糖基化蛋白引起的一系列连锁氧化反应,从而起到调节大鼠血脂含量,抗氧化及抗糖基化作用[47]。
  25.4.6 保肝护肝作用
  乙醇在肝脏代谢过程中生成大量的还原型辅酶I(NADH),使细胞内的还原氧化比值即NADH/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)增高,因而依赖于NADH/NAD+的正常代谢可能发生异常。葛根的异黄酮成分抑制NADH生成,从而改善肝细胞代谢,减少各种毒性物质的积蓄,发挥解酒功能[48]。急性酒精中毒时,机体内的β-内啡肽增多,肝脏组织受损,且血清中谷胱甘肽-S-转移酶、丙二醛和P-选择素也升高。研究表明,葛根素可以抑制急性酒精中毒大鼠体内的上述物质的增多,显著改善肝脏组织细胞浊肿、脂变的现象,保护肝细胞[49]。葛根素还可以通过减轻乙醇造成的脂质过氧化损伤来保护肝脏,但过高剂量的葛根素可能会在肝脏组织中积累,造成损伤,因此在应用葛根素保护乙醇所致的急性肝损伤时应加以注意[50]。
  25.4.7 雌激素样作用
  葛根素为葛根中的一种异黄酮类化合物,其提取物可作为激素替代品,对于防治女性更年期综合征及绝经后雌激素水平减退所导致的疾病有重要意义[40]。有研究表明服用葛根黄酮胶囊可以使更年期女性患者体内雌性激素升高,甚至可以恢复至正常水平,且患者因雌激素水平下降导致的咽干不适等症也得到缓解,对低激素水平所致的咽黏膜干燥、萎缩具有良好的治疗作用[51]。研究表明许多具有雌激素样活性的异黄酮都能通过减少骨吸收、促进骨形成、增加骨密度等起到改善骨质代谢的作用[52]。体外实验证实葛根素具有促进成骨细胞的增殖与分化,抑制破骨细胞的骨吸收作用[53,54]。葛根异黄酮可以促进去卵巢大鼠骨质疏松性骨折的愈合,且其骨矿含量、骨矿密度和骨生物力学强度均有不同程度的改善,具有临床治疗雌激素不足导致骨质疏松骨折的潜力[55];葛根素还可以促进脐带间充质干细胞增殖及成骨分化[56];注射葛根素能够抑制拔牙窝周围剩余牙槽嵴的吸收并保存牙槽嵴的高度[57]。可见,葛根素具有雌激素样作用。
  25.4.8 抗氧化作用
  研究表明葛根素可以提高缺血再灌注肝脏中的SOD活性,显著降低组织细胞中的氧自由基含量,减少MDA和NO的生成,从而抑制脂质过氧化反应,间接降低内皮素水平,抑制多形核白细胞的黏附聚集,从而保护肝脏组织细胞[58]。研究还发现葛根素可以使游泳运动训练后大鼠血液中的SOD活性增高,MDA含量和肝酶的活性下降,可见葛根素可以有效改善运动训练后机体的抗氧化系统,减少脂质过氧化反应,缓解过度运动造成的机体组织细胞的损伤,从而提高运动能力[59]。
  25.4.9 抗炎、提高免疫力作用
  炎症反应的发生与各类炎症介导因子如TNF-a、内皮素、白细胞介素-2、白细胞介素-6以及白细胞介素-8等的生成与释放密切相关[40]。研究表明葛根素衍生物羟乙葛根素可以显著降低局灶性缺血再灌注损伤模型大鼠外周血和脑组织中的内皮素-1和白细胞介素-6等炎症介导因子的含量,通过减轻白细胞介素-6等介导的炎症反应等途径对缺血性脑损伤发挥保护作用[60]。葛根素通过抑制TNF-a和白细胞介素-6的生成与释放,降低血浆中TNF-a和白细胞介素-6水平,对阻塞性黄疸大鼠起保护作用,增强机体免疫功能[61]。在葛根素的干预下,肺纤维化模型大鼠的肺纤维组织中的总胶原纤维和I型胶原纤维的形成受到抑制,对组织纤维化有促进作用的TGF-β的mRNA的表达也得到抑制,抑制了炎症反应和成纤维细胞的增殖[62]。
  25.4.10 其他作用
  葛根还具有保护红细胞变形、增强机体造血系统功能;防治肾炎、肾衰;拮抗组胺和乙酰胆碱;抑菌抗病毒等作用,在此不一一详述。
  综上所述,葛根具有多种功效,其主要成分葛根素已成为临床治疗各种心脑血管疾病如心绞痛、急性心梗、高血压、肺心病、心力衰竭、脑梗死等疾病的良药,同时对糖尿病、高脂血症等具有明显疗效,已广泛用于临床疾病的防治。
  25.5 产品开发
  葛根含有丰富的淀粉、矿物质和氨基酸,又有铁、锌、钙、磷、钾、镁、铜、硒、猛、银等10多种人体所必需元素,被广泛应用于食品、保健品行业,目前国内外已将葛根开发成葛粉、’葛糊、葛根糖、葛根口服液、葛根面包、葛根粉丝、葛根面条、葛根饮料、葛根冰淇淋、葛根罐头、葛粉红肠等系列保健食品。
  葛根能够降低心肌耗氧量,增加冠脉、脑血流量,缓解心绞痛,具有抗心律失常、抗氧化、增强机体免疫力、降糖降脂等多种作用,目前国内已开发生产出多种药用制剂。
  (1)葛根素:从葛根中提取的异黄酮类化合物,剂型有注射液、胶囊剂和片剂,主要用于心肌梗死、冠心病、心绞痛、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋等症。
  (2)葛根素浸膏粉:从葛根中提取、除杂、喷雾干燥制成,剂型有颗粒剂和粉剂。用于外感发热头痛、项背强痛,口渴,消渴,麻疹不透,热痢,泄泻,高血压颈项强痛。
  (3)愈风宁心片:葛根经加工制成的浸膏片。用于高血压头晕,头痛,颈项疼痛,冠心病,心绞痛,神经性头痛,早期突发性耳聋等症。
  (4)心血宁片:主要成分为葛根、山楂。用于冠状动脉硬化心脏病、心绞痛、高血脂及高血压引起的颈项强痛等症。
  (5)葛根苓连片:主要成分为葛根、黄苓、黄连、甘草。用于泄泻痢疾,身热烦渴,下利臭秽[63]。
  此外还有多种含葛根成分的中成药。如脑得生片(丸)由三七、川萼、红花、葛根、山植五味中药组成,具有活血化瘀,通经活络,用于淤血阻络所致的眩晕、中风、脑动脉硬化、缺血性中风及脑出血后遗症,临床应用广泛,疗效确切。目前已通过中国食品药品监督管理局审批进入正式生产的剂型有脑得生片、脑得生分散片、脑得生咀嚼片、脑得生丸、脑得生滴丸、脑得生浓缩丸、脑得生颗粒、脑得生胶囊、脑得生袋泡茶[64]。
  25.6 总结与展望
  葛作为药食两用药材,具有很高的食用价值和药用价值。我国葛资源丰富,但利用不足,浪费现象严重。目前国内外对葛的研究和利用主要集中于葛根淀粉和葛根素上,研发的葛根产品品种繁多。葛根主要活性成分葛根素具有疗效好,毒副作用小,药理作用广泛的特点,具有广阔的发展前景和临床应用价值。但葛根素的水溶性较差,使其在研究和临床应用上受到很大的限制。相信通过不断深入地探索和研究,葛根素将更好地应用于医药和食品行业中。另外,葛根素具有诸多优良的药理活性,被广泛应用于临床的各个方面,但是其作用机制的研究还不够深入,应开展分子生物学、作用靶点等的研究,以便在分子水平阐明其作用机制。除了葛根素,还应葛进行全面研究,扩大药用部位,这对综合利用该植物药用资源有很重要的意义。
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知识出处

整合畲药学研究

《整合畲药学研究》

出版者:科学出版社

本书整合了常用畲药的植物资源、栽培、功能主治、临床应用、化学成分、药理活性、质量标准、产地加工与饮片炮制等诸多方面内容。全书收录常用畲药186种,包括重点介绍的11种收载于2015年版《浙江省中药炮制规范》的最常用畲药和27种次常用畲药。

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