宁德市图书馆 内容
山鸡椒挥发油、提取物和单体化合物在心血管疾病、抗肿瘤、抗炎免疫、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等方面都显示活性。
23.4.1 对心血管系统作用
主要表现为抑制血小板聚集，改善心肌缺血和改善脑血栓三方面。研究表明[17]，山鸡椒注射液用于治疗脑血栓和冠心病患者，可使患者血小板表面活性下降，对聚集性血小板有显著解聚作用。山鸡椒挥发油的主要成一柠檬醛对ADP-胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用（P<0.01），大鼠口服柠檬醛也能抑制花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集，同时也抑制因血小板聚集产生的TXA2样物质释放另外，生物碱36及其N-同系物也具有抑制血小板聚集活性[3]。
果实的水提物能改善血液流速变化，延缓实验性体内血栓形成，有一定的抗凝血作用，对ADP-胶原诱导的血小板聚集均有抑制作用，而果实挥发油未显示明确的效果[19]。
除抑制血小板聚集外，化合物36及其同系物还具有抑制乙酰胆碱酯酶和5′-三磷酸腺苷（ATP）的释放，及抑制兔血小板中花生四烯酸和胶原诱导的血栓素B2形成等效果，表明山鸡椒生物碱具有潜在的心血管保护作用[3]。
山鸡椒油对实验性心肌缺血损伤和异丙肾上腺素（Iso）致心肌梗死样坏死有保护作用：能降低家兔急性心肌缺血ST段抬高，减少病理性Q波数目和N-BT染色显示的心肌梗死面积，降低血游离脂肪酸（FFA）水平；对ISO导致的大鼠实验性心肌梗死样坏死也能降低ST段总下移数并防止Q波和减少严重心律失常的发生率[20]。此外，果实油亦能增加离体兔心冠脉流量，降低小鼠整体耗氧量，改善垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血和Iso所致大鼠心肌缺血性心电图，舒张离体猪心正常冠脉和肾上腺及去甲肾上腺缩管的冠脉[21]。山鸡椒水提液对小鼠低压耐缺氧力有显著提高的作用，降低整体耗氧，增加兔心冠脉流量作用明显，显示其具有提高低压耐缺氧力、降低整体耗氧量、增加冠脉灌流等作用[22]。小鼠注射山鸡椒油后，其耐缺氧能力得到提升。山鸡椒油对Iso引起的心肌耗氧增加及氤化钾、亚硝酸钠中毒引起的组织缺氧均有一定的缓解作用[23]上述实验结果皆显示明确的抗心肌缺血活性，为山鸡椒用于开发治疗心绞痛药物提供了一定的依据。
另外，根挥发油对118例随机脑血栓患者进行治疗，有效率为92.4%，治愈率为53.4%。研究发现，山鸡椒注射液能使患者微血管管壁扩张，血流流态改善，且观察到抑制血栓形成和分解血栓，综合显示山鸡椒注射液对于脑血栓有确切疗效[24]。
23.4.2 抗肿瘤作用
有研究分别对叶和果实的挥发油进行了细胞毒活性筛选，对口腔鳞状细胞OEC-M1、肝癌细胞J5和肺腺癌细胞A549三种人癌细胞的测试结果显示，果实挥发油可降低三种细胞株的存活时间，其1C50分别约为50mg/L、50mg/L、100mg/L，表明果实挥发油对此三种细胞株有一定的细胞毒活性〔25]而果实挥发油的主成分为柠檬醛，进一步推测柠檬醛具有潜在的细胞毒活性。和此前报道的柠檬醛对人乳腺癌细胞MCF-7有细胞毒活性结果类似[26]。
除挥发油外，山鸡椒生物碱也显示一定的细胞毒活性。经MTT法测定化合物18、20、23、25和26对人胃癌细胞（BGC-823）、人肝癌细胞（HepG2）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人胃腺癌细胞（SGC-7901）、人皮肤癌细胞（SK-MEL-2）和卵巢癌细胞（SK-OV-3）的细胞毒活性。结果显示，生物碱25、26对所有受试细胞株表现出中等活性，IC50分别为9.5～12.2gmol/L，9.8～12.0μmol/L[27]。
23.4.3 对类风湿关节炎的作用
根水煎剂可缓解Ⅱ型胶原蛋白诱导的胶原诱导性关节炎（C1A）大鼠关节肿胀，抑制C1A大鼠血清TNF-a及IL-1β水平，且呈量效关系。推测根用于类风湿性关节炎的作用机制与其下调血清TNF-a及IL-1β。水平相关[28]。根乙醇和水提取物口服给弗氏完全佐剂（CFA）诱导性关节炎大鼠后，大鼠体重恢复，胸腺和脾脏指标还原，关节组织病理有所改善，体内环氧合酶-2（COX-2）和5-脂氧合酶（5-LOX）的表达降低血清中TNF-a，IL-lβ和IL-6水平显著下降，1L-10显著增加，显示出对关节炎的抑制作用[29]。另外，茎的甲醇提取物能抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞RAW264.7中NO和前列腺素E2（PGE2）的生成，可以明显降低过氧化物酶催化氧化氯产生HOC1和02，显示出一定的抗炎免疫作用[30]。
23.4.4 平喘抗过敏作用
水提物柠檬醛可明显延长氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾引起的豚鼠哮喘潜伏期，延长小鼠咳嗽反应潜伏期，减少咳嗽次数，增加小鼠呼吸道酚红分泌量，抑制乙酰胆碱对豚鼠离体气管平滑肌的收缩作用，并使乙酰胆碱所致气管平滑肌量效曲线右移。提示柠檬醛气雾剂具有一定的平喘、镇咳、祛痰作用及支气管解痉作用[30]。
早期研究发现，果实挥发汕具有明显的抗过敏作用，对慢反应物质（SRS-A）所致豚鼠肠离体收缩亦有明显的阻断作用。除支气管扩张作用外，果实挥发油还可能作用于过敏介质的形成与释放，起到抗过敏作用。虽然果实挥发油含柠檬醛部分对豚鼠离体气管平滑肌的松弛作用明显强于不含柠檬醛部分，但不同柠檬醛含量的山鸡椒挥发油的相关作用无明显差异，由此可知，柠檬醛并非山鸡椒挥发油平喘的唯一有效成分[32]。此外，果实萃取物抗致敏豚鼠回肠肌过敏性收缩反应作用明显，其效果与阳性对照药物盐酸赛庚嚏相当[33]。
23.4.5 抗氧化作用
有报道树皮挥发油的抗氧化活，，超过合成抗氧化剂丁基羟基回香醚（BHA）的2倍，优于姜和肉桂的挥发油。将提取过挥发油的树皮粉渣萃取物进行抗氧化性能测定，仍显示有抗氧化作用，但效果低于挥发油，其中氯仿部位的作用约相当于BHA抗氧化作用的75%[34]。多种抗氧化活性检测方法显示，山鸡椒提取物中含有强有效成分。山鸡椒能减少H2O2的水平，与抗坏血酸和a-生育酚等多种数据比较分析发现，山鸡椒挥发油或不含挥发油的水、乙醇、甲醇、氯仿和正丁醇等部分提取物，都表现出稳定的抗氧化活性[35-37]。
尽管如此，抗氧化活性，无论体内还是体外研究，都不应该在相关药学研究中得到过高的期待。有学者指出[38]，喜氧生物（aerobes）能持续不断地产生活性粒子，并通过自身合成抗氧化剂以调节活性粒子的平衡，因此既能让活性氧发挥其生物学功能，又能最大限度地减少氧化伤害。这种氧化还原平衡有助于解释为什么饮食和药物中的抗氧化剂的摄入对预防疾病的效果有限，尽管氧化损伤对人类疾病病理发展有很大贡献。
23.4.6 其他作用
山鸡椒还在神经系统、镇痛、乌头碱经皮渗透影响、抗病原体和杀虫等方面发挥作用。
小鼠口服山鸡椒油，能显著延长戊巴比妥诱导的睡眠时间和增加张开双臂的时间，且梯度给药组相比生理盐水组进入张开双臂放松状态的数量增加，提示山鸡椒油潜在的抗焦虑作用。在甩尾实验中，大剂量给药后显示山鸡椒油具有强效的中枢镇痛作用果实超临界CO2萃取物对冰醋酸所致的小鼠扭体疼痛显示有镇痛作用，其高、中、低剂量组扭体次数都少于空白组，有显著性差异（P＜0.05或P＜0.01），且药物各剂量组的镇痛活性表现出一定的量效关系[40]。李艳杰等[41]报道，7%的荜澄茄能明显促进乌头碱的经皮渗透作用。
另有多篇文献报道，山鸡椒挥发油还具有强效广谱抗真菌和抗细菌作用，且柠檬醛为其抗菌的主要成分[42，43]，挥发油还具有强效杀蛾虫、蚊子和蚂蚁作用
23.4.1 对心血管系统作用
主要表现为抑制血小板聚集，改善心肌缺血和改善脑血栓三方面。研究表明[17]，山鸡椒注射液用于治疗脑血栓和冠心病患者，可使患者血小板表面活性下降，对聚集性血小板有显著解聚作用。山鸡椒挥发油的主要成一柠檬醛对ADP-胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用（P<0.01），大鼠口服柠檬醛也能抑制花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集，同时也抑制因血小板聚集产生的TXA2样物质释放另外，生物碱36及其N-同系物也具有抑制血小板聚集活性[3]。
果实的水提物能改善血液流速变化，延缓实验性体内血栓形成，有一定的抗凝血作用，对ADP-胶原诱导的血小板聚集均有抑制作用，而果实挥发油未显示明确的效果[19]。
除抑制血小板聚集外，化合物36及其同系物还具有抑制乙酰胆碱酯酶和5′-三磷酸腺苷（ATP）的释放，及抑制兔血小板中花生四烯酸和胶原诱导的血栓素B2形成等效果，表明山鸡椒生物碱具有潜在的心血管保护作用[3]。
山鸡椒油对实验性心肌缺血损伤和异丙肾上腺素（Iso）致心肌梗死样坏死有保护作用：能降低家兔急性心肌缺血ST段抬高，减少病理性Q波数目和N-BT染色显示的心肌梗死面积，降低血游离脂肪酸（FFA）水平；对ISO导致的大鼠实验性心肌梗死样坏死也能降低ST段总下移数并防止Q波和减少严重心律失常的发生率[20]。此外，果实油亦能增加离体兔心冠脉流量，降低小鼠整体耗氧量，改善垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血和Iso所致大鼠心肌缺血性心电图，舒张离体猪心正常冠脉和肾上腺及去甲肾上腺缩管的冠脉[21]。山鸡椒水提液对小鼠低压耐缺氧力有显著提高的作用，降低整体耗氧，增加兔心冠脉流量作用明显，显示其具有提高低压耐缺氧力、降低整体耗氧量、增加冠脉灌流等作用[22]。小鼠注射山鸡椒油后，其耐缺氧能力得到提升。山鸡椒油对Iso引起的心肌耗氧增加及氤化钾、亚硝酸钠中毒引起的组织缺氧均有一定的缓解作用[23]上述实验结果皆显示明确的抗心肌缺血活性，为山鸡椒用于开发治疗心绞痛药物提供了一定的依据。
另外，根挥发油对118例随机脑血栓患者进行治疗，有效率为92.4%，治愈率为53.4%。研究发现，山鸡椒注射液能使患者微血管管壁扩张，血流流态改善，且观察到抑制血栓形成和分解血栓，综合显示山鸡椒注射液对于脑血栓有确切疗效[24]。
23.4.2 抗肿瘤作用
有研究分别对叶和果实的挥发油进行了细胞毒活性筛选，对口腔鳞状细胞OEC-M1、肝癌细胞J5和肺腺癌细胞A549三种人癌细胞的测试结果显示，果实挥发油可降低三种细胞株的存活时间，其1C50分别约为50mg/L、50mg/L、100mg/L，表明果实挥发油对此三种细胞株有一定的细胞毒活性〔25]而果实挥发油的主成分为柠檬醛，进一步推测柠檬醛具有潜在的细胞毒活性。和此前报道的柠檬醛对人乳腺癌细胞MCF-7有细胞毒活性结果类似[26]。
除挥发油外，山鸡椒生物碱也显示一定的细胞毒活性。经MTT法测定化合物18、20、23、25和26对人胃癌细胞（BGC-823）、人肝癌细胞（HepG2）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人胃腺癌细胞（SGC-7901）、人皮肤癌细胞（SK-MEL-2）和卵巢癌细胞（SK-OV-3）的细胞毒活性。结果显示，生物碱25、26对所有受试细胞株表现出中等活性，IC50分别为9.5～12.2gmol/L，9.8～12.0μmol/L[27]。
23.4.3 对类风湿关节炎的作用
根水煎剂可缓解Ⅱ型胶原蛋白诱导的胶原诱导性关节炎（C1A）大鼠关节肿胀，抑制C1A大鼠血清TNF-a及IL-1β水平，且呈量效关系。推测根用于类风湿性关节炎的作用机制与其下调血清TNF-a及IL-1β。水平相关[28]。根乙醇和水提取物口服给弗氏完全佐剂（CFA）诱导性关节炎大鼠后，大鼠体重恢复，胸腺和脾脏指标还原，关节组织病理有所改善，体内环氧合酶-2（COX-2）和5-脂氧合酶（5-LOX）的表达降低血清中TNF-a，IL-lβ和IL-6水平显著下降，1L-10显著增加，显示出对关节炎的抑制作用[29]。另外，茎的甲醇提取物能抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞RAW264.7中NO和前列腺素E2（PGE2）的生成，可以明显降低过氧化物酶催化氧化氯产生HOC1和02，显示出一定的抗炎免疫作用[30]。
23.4.4 平喘抗过敏作用
水提物柠檬醛可明显延长氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾引起的豚鼠哮喘潜伏期，延长小鼠咳嗽反应潜伏期，减少咳嗽次数，增加小鼠呼吸道酚红分泌量，抑制乙酰胆碱对豚鼠离体气管平滑肌的收缩作用，并使乙酰胆碱所致气管平滑肌量效曲线右移。提示柠檬醛气雾剂具有一定的平喘、镇咳、祛痰作用及支气管解痉作用[30]。
早期研究发现，果实挥发汕具有明显的抗过敏作用，对慢反应物质（SRS-A）所致豚鼠肠离体收缩亦有明显的阻断作用。除支气管扩张作用外，果实挥发油还可能作用于过敏介质的形成与释放，起到抗过敏作用。虽然果实挥发油含柠檬醛部分对豚鼠离体气管平滑肌的松弛作用明显强于不含柠檬醛部分，但不同柠檬醛含量的山鸡椒挥发油的相关作用无明显差异，由此可知，柠檬醛并非山鸡椒挥发油平喘的唯一有效成分[32]。此外，果实萃取物抗致敏豚鼠回肠肌过敏性收缩反应作用明显，其效果与阳性对照药物盐酸赛庚嚏相当[33]。
23.4.5 抗氧化作用
有报道树皮挥发油的抗氧化活，，超过合成抗氧化剂丁基羟基回香醚（BHA）的2倍，优于姜和肉桂的挥发油。将提取过挥发油的树皮粉渣萃取物进行抗氧化性能测定，仍显示有抗氧化作用，但效果低于挥发油，其中氯仿部位的作用约相当于BHA抗氧化作用的75%[34]。多种抗氧化活性检测方法显示，山鸡椒提取物中含有强有效成分。山鸡椒能减少H2O2的水平，与抗坏血酸和a-生育酚等多种数据比较分析发现，山鸡椒挥发油或不含挥发油的水、乙醇、甲醇、氯仿和正丁醇等部分提取物，都表现出稳定的抗氧化活性[35-37]。
尽管如此，抗氧化活性，无论体内还是体外研究，都不应该在相关药学研究中得到过高的期待。有学者指出[38]，喜氧生物（aerobes）能持续不断地产生活性粒子，并通过自身合成抗氧化剂以调节活性粒子的平衡，因此既能让活性氧发挥其生物学功能，又能最大限度地减少氧化伤害。这种氧化还原平衡有助于解释为什么饮食和药物中的抗氧化剂的摄入对预防疾病的效果有限，尽管氧化损伤对人类疾病病理发展有很大贡献。
23.4.6 其他作用
山鸡椒还在神经系统、镇痛、乌头碱经皮渗透影响、抗病原体和杀虫等方面发挥作用。
小鼠口服山鸡椒油，能显著延长戊巴比妥诱导的睡眠时间和增加张开双臂的时间，且梯度给药组相比生理盐水组进入张开双臂放松状态的数量增加，提示山鸡椒油潜在的抗焦虑作用。在甩尾实验中，大剂量给药后显示山鸡椒油具有强效的中枢镇痛作用果实超临界CO2萃取物对冰醋酸所致的小鼠扭体疼痛显示有镇痛作用，其高、中、低剂量组扭体次数都少于空白组，有显著性差异（P＜0.05或P＜0.01），且药物各剂量组的镇痛活性表现出一定的量效关系[40]。李艳杰等[41]报道，7%的荜澄茄能明显促进乌头碱的经皮渗透作用。
另有多篇文献报道，山鸡椒挥发油还具有强效广谱抗真菌和抗细菌作用，且柠檬醛为其抗菌的主要成分[42，43]，挥发油还具有强效杀蛾虫、蚊子和蚂蚁作用
