宁德市图书馆 第23章 山苍子
内容
23.1 植物资源
山苍子，是樟科（Lauraceae）木姜子属植物山鸡椒[Litseacubeba（Lour.）Pers.]的根、叶和果实，为畲族常用药材。山鸡椒又名荜澄茄[1]、姜母柴。
山鸡椒，落叶灌木或小乔木，高达8～10m：幼树树皮黄绿色，光滑，老树树皮灰褐色。小枝细长，绿色，无毛，枝、叶具芳香味。顶芽圆锥形，外面具柔毛。叶互生，披针形或长圆形，长4～11cm，宽1.1～2.4cm，先端渐尖，基部楔形.纸质，上面深绿色，下血粉绿色，两面均无毛，羽状脉，侧脉每边6～10条，纤细，中脉、侧脉在两面均突起；叶柄长6～20mm，纤细，无毛。伞形花序单生或簇生，总梗细长，长6～10mm；苞片边缘有睫毛；每一花序有花4～6朵，先叶开放或与叶同时开放，花被裂片6，宽卵形；能育雄蕊9，花丝中下部有毛，第3轮基部的腺体具短柄；退化雌蕊无毛；雌花中退化雄蕊中下部具柔毛；子房卵形，花柱短，柱头头状。果近球形，直径约5mm，无毛，幼时绿色，成熟时黑色，果梗长2～4mm，先端稍增粗。花期2～3月，果期7～8月。
产于广东、广西、福建、台湾、浙江、江苏、安徽、湖南、湖北、江西、贵州、四川、云南、西藏。生于向阳的山地、灌丛、疏林或林中路旁、水边，海拔500-3200m。东南亚各国也有分布。
23.2 典籍记载与应用
【采收加工】7～8月当果实青色布有白色斑点，用手捻碎有强烈生姜味时，采收，干燥；深秋采挖根，抖尽泥土，干燥；夏、秋季采收叶，鲜用或干燥。
【药材性状】果实类球形，直径4～6mm。表面棕褐色或黑褐色，有网状皱缩。基部偶有宿萼及果梗。除去外皮可见硬脆的果核，种子1，子叶2，黄棕色，富油性，气芳香，味微辛、微苦。
根圆锥形，长短直径不一。表面棕色至棕褐色，有皱纹及颗粒状突起。质轻泡，易折断，断面灰褐色，横切面有导管孔。气香，味辛辣。
叶多卷曲或皱缩，易破碎。完整叶展平后披针形或长椭圆形，表面棕色或棕绿色，长4～11cm，宽1.5～3cm，先端渐尖，基部楔形，全缘，羽状网脉下面稍突起。质硬脆。气芳香，味辛凉。
【性味】味辛、微苦，性温。
【功效】果实：温中止痛，行气活血，平喘，利尿。根：祛风散寒，除湿，温中，理气止痛。叶：理气散结，解毒消肿，止血。
【主治】果实：脘腹冷痛，食积气胀，反胃呕吐，中暑吐泻，泄泻痢疾，寒疝腹痛，哮喘，寒湿水臌，小便不利，疮疡肿毒，牙痛，寒湿痹痛，跌打损伤。
根：感冒头痛，心胃冷痛，腹痛吐泻，脚气，孕妇水肿，风湿痹痛，跌打损伤。近用于脑血栓形成。
叶：痈疽肿毒痛，乳痈，蛇虫咬伤，外伤出血，脚肿。
【用法用量】果实：内服煎汤，1.5～3g；外用适量，研末调敷。根：内服煎汤，15～30g；外用适量，煎水洗。叶：外用适量，鲜品捣敷或煎水洗。
【注意事项】果实：实热及阴虚火旺者禁服。
【附方】
（1）治感寒腹痛：山鸡椒四至五钱。水煎服。（《湖南药物志》）
（2）治水泻腹痛：山鸡椒研末，开水吞服一钱。（《贵州民间药物》）
（3）治发痧气痛：山鸡椒、青藤香、蜘蛛香各一钱。研末，酒吞服。（《贵州民间药物》）
（4）治消化不良，胸腹胀：山鸡椒烘干，研末，每次吞服三至五分。（《贵州民间药物》）
（5）治关节痛：山鸡椒一两，雄黄五钱，鸡屎二两。捣烂，炒热，布包，揉擦痛处。
（《湖南药物志》）
（6）治疔疮：山鸡椒捣绒外敷。（《贵州民间药物》）
23.3 化学成分研究
迄今为止，山鸡椒中已分离鉴定出65个非挥发性化合物（表23-1，1～65），主要为生物碱，尤其是阿朴啡类生物碱，以及少量的黄酮、木脂素、甾体等。同时，作为一种樟科芳香性药用植物，山鸡椒富含挥发油，众多学者报道，通过GC-MS鉴定其挥发油成分达70多种，主要为单萜和倍半萜类。
23.3.1 生物碱类
虽然化学成分的多寡和研究目的与检测手段相关，但从已报道的数据分析，生物碱是本种植物的压倒性优势成分。到目前为止，有36个异喹林类生物碱（1～36）被分离鉴定。从结构类型上分析，绝大多数是阿朴啡类生物碱，包括部分与高氯酸形成有机盐（表23-1）。因此阿朴啡类生物碱是山鸡椒中名副其实的主要和特征性成分。
此类生物碱的活性明显，受到学者的广泛关注。如化合物20、23和24具有抗金黄色葡萄球菌和抗真菌Altemariaalternata与Cercosporanicolianae的活性，25和26对6种肿瘤细胞株表现出显著的细胞毒性⑵。化合物36能够抑制血小板聚集和血栓素B2的形成，表明其具有抗血栓活性[3]。化合物2和19有抗菌活性，且19显示显著的抗金黄色葡萄球菌活性等药理活性结果为山鸡椒广泛的传统药用、食品调味及防腐应用等方面提供了科学依据。
此外，还从该植物中报道了7个酰胺类生物碱（37～43），包括从根中分离鉴定的N-反式阿魏酰-3-甲氧基酪胺（37）[5，6]、N-顺式阿魏酰-3-甲氧基酪胺（38）[5]、N-反式香豆酰酪胺（39）、N-反式阿魏酰酪胺（40）[6，7]、山鸡椒胺甲（41）[7]，以及从山鸡椒枝中分离鉴定的酰胺类成分42[8]和43[6]
23.3.2 黄酮类
从该植物中分离到5个黄酮类：从根中报道的棚皮素（44）、木犀草素（45）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（46）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（47）叫以及来自果实少见的灰叶素（48）[14]相关药理研究表明48有一定毒性，其在果实中含量较高，可能是山鸡椒果实具有一定毒性的主要因素[15]。
23.3.3 其他类
除生物碱类和黄酮类外，本植物中还报道了少量的木脂素、脂肪酸、甾体等其他类成分，在根、枝和果实中均有分布[5-8，13，14]（表23-1）。
23.3.4 挥发油
作为樟科芳香性药用植物之一，山鸡椒的挥发油一直是重点研究对象，一方面因为其含量高，容易获得，是香水和香料的主要原料之一；另一方面挥发油显示显著而又广泛的药理活性，备受药学工作者的关注。对山鸡椒挥发油的研究进展，已有文献从山鸡椒不同部位、不同产地和野生与栽培的挥发油成分的研究做了详细总结。研究指出，不同部位山鸡椒挥发油成分存在很大差异：果实中挥发油的主要成分是柠檬醛（69.22%）；根中挥发油的主要成分是柠檬醛（34.70%）、3，7-二甲基-6-辛烯醛（26.56%）和3，7-二甲基-2-辛烯-1-醇（21.81%）；叶中挥发油的主要成分是柠檬醛（19.05%）、3，7-二甲基-6-辛烯醛（16.74%）和桉叶素（13.80%）。山鸡椒雄花和雌花中的挥发油组分在一定程度上有较大差别。总之，不同产地挥发油成分存在某种组分及含量的差异，野生与栽培主要成分基本相同[16]。
23.4 药理活性研究
山鸡椒挥发油、提取物和单体化合物在心血管疾病、抗肿瘤、抗炎免疫、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等方面都显示活性。
23.4.1 对心血管系统作用
主要表现为抑制血小板聚集，改善心肌缺血和改善脑血栓三方面。研究表明[17]，山鸡椒注射液用于治疗脑血栓和冠心病患者，可使患者血小板表面活性下降，对聚集性血小板有显著解聚作用。山鸡椒挥发油的主要成一柠檬醛对ADP-胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用（P<0.01），大鼠口服柠檬醛也能抑制花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集，同时也抑制因血小板聚集产生的TXA2样物质释放另外，生物碱36及其N-同系物也具有抑制血小板聚集活性[3]。
果实的水提物能改善血液流速变化，延缓实验性体内血栓形成，有一定的抗凝血作用，对ADP-胶原诱导的血小板聚集均有抑制作用，而果实挥发油未显示明确的效果[19]。
除抑制血小板聚集外，化合物36及其同系物还具有抑制乙酰胆碱酯酶和5′-三磷酸腺苷（ATP）的释放，及抑制兔血小板中花生四烯酸和胶原诱导的血栓素B2形成等效果，表明山鸡椒生物碱具有潜在的心血管保护作用[3]。
山鸡椒油对实验性心肌缺血损伤和异丙肾上腺素（Iso）致心肌梗死样坏死有保护作用：能降低家兔急性心肌缺血ST段抬高，减少病理性Q波数目和N-BT染色显示的心肌梗死面积，降低血游离脂肪酸（FFA）水平；对Iso导致的大鼠实验性心肌梗死样坏死也能降低ST段总下移数并防止Q波和减少严重心律失常的发生率[20]。此外，果实油亦能增加离体兔心冠脉流量，降低小鼠整体耗氧量，改善垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血和Iso所致大鼠心肌缺血性心电图，舒张离体猪心正常冠脉和肾上腺及去甲肾上腺缩管的冠脉[21]。山鸡椒水提液对小鼠低压耐缺氧力有显著提高的作用，降低整体耗氧，增加兔心冠脉流量作用明显，显示其具有提高低压耐缺氧力、降低整体耗氧量、增加冠脉灌流等作用[22]。小鼠注射山鸡椒油后，其耐缺氧能力得到提升。山鸡椒油对Iso引起的心肌耗氧增加及氤化钾、亚硝酸钠中毒引起的组织缺氧均有一定的缓解作用[23]上述实验结果皆显示明确的抗心肌缺血活性，为山鸡椒用于开发治疗心绞痛药物提供了一定的依据。
另外，根挥发油对118例随机脑血栓患者进行治疗，有效率为92.4%，治愈率为53.4%。研究发现，山鸡椒注射液能使患者微血管管壁扩张，血流流态改善，且观察到抑制血栓形成和分解血栓，综合显示山鸡椒注射液对于脑血栓有确切疗效[24]。
23.4.2 抗肿瘤作用
有研究分别对叶和果实的挥发油进行了细胞毒活性筛选，对口腔鳞状细胞OEC-M1、肝癌细胞J5和肺腺癌细胞A549三种人癌细胞的测试结果显示，果实挥发油可降低三种细胞株的存活时间，其1C50分别约为50mg/L、50mg/L、100mg/L，表明果实挥发油对此三种细胞株有一定的细胞毒活性〔25]而果实挥发油的主成分为柠檬醛，进一步推测柠檬醛具有潜在的细胞毒活性。和此前报道的柠檬醛对人乳腺癌细胞MCF-7有细胞毒活性结果类似[26]。
除挥发油外，山鸡椒生物碱也显示一定的细胞毒活性。经MTT法测定化合物18、20、23、25和26对人胃癌细胞（BGC-823）、人肝癌细胞（HepG2）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人胃腺癌细胞（SGC-7901）、人皮肤癌细胞（SK-MEL-2）和卵巢癌细胞（SK-OV-3）的细胞毒活性。结果显示，生物碱25、26对所有受试细胞株表现出中等活性，IC50分别为9.5～
12.2gmol/L，9.8～12.0μmol/L[27]。
23.4.3 对类风湿关节炎的作用
根水煎剂可缓解Ⅱ型胶原蛋白诱导的胶原诱导性关节炎（C1A）大鼠关节肿胀，抑制C1A大鼠血清TNF-a及IL-1β水平，且呈量效关系。推测根用于类风湿性关节炎的作用机制与其下调血清TNF-a及IL-1β。水平相关[28]。根乙醇和水提取物口服给弗氏完全佐剂（CFA）诱导性关节炎大鼠后，大鼠体重恢复，胸腺和脾脏指标还原，关节组织病理有所改善，体内环氧合酶-2（COX-2）和5-脂氧合酶（5-LOX）的表达降低血清中TNF-a，IL-lβ和IL-6水平显著下降，1L-10显著增加，显示出对关节炎的抑制作用[29]。另外，茎的甲醇提取物能抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞RAW264.7中NO和前列腺素E2（PGE2）的生成，可以明显降低过氧化物酶催化氧化氯产生HOC1和02，显示出一定的抗炎免疫作用[30]。
23.4.4 平喘抗过敏作用
水提物柠檬醛可明显延长氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾引起的豚鼠哮喘潜伏期，延长小鼠咳嗽反应潜伏期，减少咳嗽次数，增加小鼠呼吸道酚红分泌量，抑制乙酰胆碱对豚鼠离体气管平滑肌的收缩作用，并使乙酰胆碱所致气管平滑肌量效曲线右移。提示柠檬醛气雾剂具有一定的平喘、镇咳、祛痰作用及支气管解痉作用[30]。
早期研究发现，果实挥发汕具有明显的抗过敏作用，对慢反应物质（SRS-A）所致豚鼠肠离体收缩亦有明显的阻断作用。除支气管扩张作用外，果实挥发油还可能作用于过敏介质的形成与释放，起到抗过敏作用。虽然果实挥发油含柠檬醛部分对豚鼠离体气管平滑肌的松弛作用明显强于不含柠檬醛部分，但不同柠檬醛含量的山鸡椒挥发油的相关作用无明显差异，由此可知，柠檬醛并非山鸡椒挥发油平喘的唯一有效成分[32]。此外，果实萃取物抗致敏豚鼠回肠肌过敏性收缩反应作用明显，其效果与阳性对照药物盐酸赛庚嚏相当[33]。
23.4.5 抗氧化作用
有报道树皮挥发油的抗氧化活，，超过合成抗氧化剂丁基羟基回香醚（BHA）的2倍，优于姜和肉桂的挥发油。将提取过挥发油的树皮粉渣萃取物进行抗氧化性能测定，仍显示有抗氧化作用，但效果低于挥发油，其中氯仿部位的作用约相当于BHA抗氧化作用的75%[34]。多种抗氧化活性检测方法显示，山鸡椒提取物中含有强有效成分。山鸡椒能减少H2O2的水平，与抗坏血酸和a-生育酚等多种数据比较分析发现，山鸡椒挥发油或不含挥发油的水、乙醇、甲醇、氯仿和正丁醇等部分提取物，都表现出稳定的抗氧化活性[35-37]。
尽管如此，抗氧化活性，无论体内还是体外研究，都不应该在相关药学研究中得到过高的期待。有学者指出[38]，喜氧生物（aerobes）能持续不断地产生活性粒子，并通过自身合成抗氧化剂以调节活性粒子的平衡，因此既能让活性氧发挥其生物学功能，又能最大限度地减少氧化伤害。这种氧化还原平衡有助于解释为什么饮食和药物中的抗氧化剂的摄入对预防疾病的效果有限，尽管氧化损伤对人类疾病病理发展有很大贡献。
23.4.6 其他作用
山鸡椒还在神经系统、镇痛、乌头碱经皮渗透影响、抗病原体和杀虫等方面发挥作用。
小鼠口服山鸡椒油，能显著延长戊巴比妥诱导的睡眠时间和增加张开双臂的时间，且梯度给药组相比生理盐水组进入张开双臂放松状态的数量增加，提示山鸡椒油潜在的抗焦虑作用。在甩尾实验中，大剂量给药后显示山鸡椒油具有强效的中枢镇痛作用果实超临界CO2萃取物对冰醋酸所致的小鼠扭体疼痛显示有镇痛作用，其高、中、低剂量组扭体次数都少于空白组，有显著性差异（P＜0.05或P＜0.01），且药物各剂量组的镇痛活性表现出一定的量效关系[40]。李艳杰等[41]报道，7%的荜澄茄能明显促进乌头碱的经皮渗透作用。
另有多篇文献报道，山鸡椒挥发油还具有强效广谱抗真菌和抗细菌作用，且柠檬醛为其抗菌的主要成分[42，43]，挥发油还具有强效杀蛾虫、蚊子和蚂蚁作用
23.5 研究实例
根据相关报道的文献，简单阐述山鸡椒中挥发油成分测定的实例[46]。
23.5.1 实验材料
样品采自温州市茶山镇大罗山，经温州医科大学林观样老师鉴定为樟科植物山鸡椒，标本保存在温州医科大学附属第一医院中药房标本室。
23.5.2 实验方法与结果
23.5.2.1 挥发油的提取
将切碎后的山鸡椒叶子200g置于1000mL的圆底烧瓶中，用挥发油提取器提取5h，油水经石油醚萃取回收石油醚，无水硫酸钠处理后过滤，得淡黄色精油1mL备用，具有特殊香气。
23.5.2.2 GC-MS分析
精油用乙酸乙酯稀释，进行GC-MS分析，色谱柱为HP-5MS（3Ocm×0.25mm×0.2βm），升温程序为：柱起始温度50℃，保持5min，以5℃/min升温到260℃，保持5min，载气为高纯He，载气流速为1.0mL/min，进样口温度为250℃，进样量1βL，分流比20：1。质谱条件：离子源EI源，电子能量70eV，离子源温度为230℃，四极杆温度为150℃，扫描范围40～550amu，溶剂延迟为5.0min。
23.5.2.3 定性分析结果
取山鸡椒叶挥发油1μL（乙酸乙酯溶解），利用GC-MS分析鉴定，所得质谱信息通过HPMSD化学工作站检索Nist5.0标准质谱图库，并结合有关文献人工图谱解析，鉴定出了42个化合物。
23.5.2.4 峰相对含量分析
通过HPMSD化学工作站数据处理系统，按峰面积归一化法进行，求出化学成分在挥发油中的百分含量，列于表23-2。
23.5.3 讨论
从山鸡椒叶挥发油中，共鉴定出42种化合物，主要成分为a-蒎烯（17.04%）、桉树脑（15.92%）和桧烯（12.87%），还有一定量的β-榄香烯、y-榄香烯、石竹烯及其氧化物，还有少量a-柠檬醛和β-柠檬醛。成分主要为芳香化合物、萜类、醇、酯以及烷、酮等。
a-蒎烯具有镇咳和祛痰的作用，同时对真菌也有抑菌和杀菌作用；桉树脑具有发汗、兴奋的作用，也用于配制牙膏香精。
Y-榄香烯与榄香烯均为抗癌活性物质。β榄香烯是国家二类非细胞毒性的抗肿瘤新药，具有抗瘤谱广泛、疗效确切、毒副作用轻微等特点。临床上广泛用于治疗恶性浆膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤、脑瘤以及其他浅表性肿瘤。石竹烯具有一定的平喘作用，可用于治疗老年慢性支气管炎，石竹烯氧化物可治疗皮肤霉菌病，尤其适用于短期治疗甲霉菌病，同时还具有镇痛、清热解毒、利尿消肿的功效。柠檬醛具有抗细菌、抗真菌的作用，而且对心脑血管疾病的防治方面也有疗效。
23.6 总结与展望
综上所述，山鸡椒具有温中止痛、行气活血和解毒消肿等功能，有较高的经济和药用价值。现代化学成分和药理学研究成果，为其传统用药和相关经济价值提供了科学依据。但笔者认为对山鸡椒的药学研究仍不够全面，今后可加强其成分、药理和药效等研究，并开展临床使用和产品开发方面的研究。
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山苍子，是樟科（Lauraceae）木姜子属植物山鸡椒[Litseacubeba（Lour.）Pers.]的根、叶和果实，为畲族常用药材。山鸡椒又名荜澄茄[1]、姜母柴。
山鸡椒，落叶灌木或小乔木，高达8～10m：幼树树皮黄绿色，光滑，老树树皮灰褐色。小枝细长，绿色，无毛，枝、叶具芳香味。顶芽圆锥形，外面具柔毛。叶互生，披针形或长圆形，长4～11cm，宽1.1～2.4cm，先端渐尖，基部楔形.纸质，上面深绿色，下血粉绿色，两面均无毛，羽状脉，侧脉每边6～10条，纤细，中脉、侧脉在两面均突起；叶柄长6～20mm，纤细，无毛。伞形花序单生或簇生，总梗细长，长6～10mm；苞片边缘有睫毛；每一花序有花4～6朵，先叶开放或与叶同时开放，花被裂片6，宽卵形；能育雄蕊9，花丝中下部有毛，第3轮基部的腺体具短柄；退化雌蕊无毛；雌花中退化雄蕊中下部具柔毛；子房卵形，花柱短，柱头头状。果近球形，直径约5mm，无毛，幼时绿色，成熟时黑色，果梗长2～4mm，先端稍增粗。花期2～3月，果期7～8月。
产于广东、广西、福建、台湾、浙江、江苏、安徽、湖南、湖北、江西、贵州、四川、云南、西藏。生于向阳的山地、灌丛、疏林或林中路旁、水边，海拔500-3200m。东南亚各国也有分布。
23.2 典籍记载与应用
【采收加工】7～8月当果实青色布有白色斑点，用手捻碎有强烈生姜味时，采收，干燥；深秋采挖根，抖尽泥土，干燥；夏、秋季采收叶，鲜用或干燥。
【药材性状】果实类球形，直径4～6mm。表面棕褐色或黑褐色，有网状皱缩。基部偶有宿萼及果梗。除去外皮可见硬脆的果核，种子1，子叶2，黄棕色，富油性，气芳香，味微辛、微苦。
根圆锥形，长短直径不一。表面棕色至棕褐色，有皱纹及颗粒状突起。质轻泡，易折断，断面灰褐色，横切面有导管孔。气香，味辛辣。
叶多卷曲或皱缩，易破碎。完整叶展平后披针形或长椭圆形，表面棕色或棕绿色，长4～11cm，宽1.5～3cm，先端渐尖，基部楔形，全缘，羽状网脉下面稍突起。质硬脆。气芳香，味辛凉。
【性味】味辛、微苦，性温。
【功效】果实：温中止痛，行气活血，平喘，利尿。根：祛风散寒，除湿，温中，理气止痛。叶：理气散结，解毒消肿，止血。
【主治】果实：脘腹冷痛，食积气胀，反胃呕吐，中暑吐泻，泄泻痢疾，寒疝腹痛，哮喘，寒湿水臌，小便不利，疮疡肿毒，牙痛，寒湿痹痛，跌打损伤。
根：感冒头痛，心胃冷痛，腹痛吐泻，脚气，孕妇水肿，风湿痹痛，跌打损伤。近用于脑血栓形成。
叶：痈疽肿毒痛，乳痈，蛇虫咬伤，外伤出血，脚肿。
【用法用量】果实：内服煎汤，1.5～3g；外用适量，研末调敷。根：内服煎汤，15～30g；外用适量，煎水洗。叶：外用适量，鲜品捣敷或煎水洗。
【注意事项】果实：实热及阴虚火旺者禁服。
【附方】
（1）治感寒腹痛：山鸡椒四至五钱。水煎服。（《湖南药物志》）
（2）治水泻腹痛：山鸡椒研末，开水吞服一钱。（《贵州民间药物》）
（3）治发痧气痛：山鸡椒、青藤香、蜘蛛香各一钱。研末，酒吞服。（《贵州民间药物》）
（4）治消化不良，胸腹胀：山鸡椒烘干，研末，每次吞服三至五分。（《贵州民间药物》）
（5）治关节痛：山鸡椒一两，雄黄五钱，鸡屎二两。捣烂，炒热，布包，揉擦痛处。
（《湖南药物志》）
（6）治疔疮：山鸡椒捣绒外敷。（《贵州民间药物》）
23.3 化学成分研究
迄今为止，山鸡椒中已分离鉴定出65个非挥发性化合物（表23-1，1～65），主要为生物碱，尤其是阿朴啡类生物碱，以及少量的黄酮、木脂素、甾体等。同时，作为一种樟科芳香性药用植物，山鸡椒富含挥发油，众多学者报道，通过GC-MS鉴定其挥发油成分达70多种，主要为单萜和倍半萜类。
23.3.1 生物碱类
虽然化学成分的多寡和研究目的与检测手段相关，但从已报道的数据分析，生物碱是本种植物的压倒性优势成分。到目前为止，有36个异喹林类生物碱（1～36）被分离鉴定。从结构类型上分析，绝大多数是阿朴啡类生物碱，包括部分与高氯酸形成有机盐（表23-1）。因此阿朴啡类生物碱是山鸡椒中名副其实的主要和特征性成分。
此类生物碱的活性明显，受到学者的广泛关注。如化合物20、23和24具有抗金黄色葡萄球菌和抗真菌Altemariaalternata与Cercosporanicolianae的活性，25和26对6种肿瘤细胞株表现出显著的细胞毒性⑵。化合物36能够抑制血小板聚集和血栓素B2的形成，表明其具有抗血栓活性[3]。化合物2和19有抗菌活性，且19显示显著的抗金黄色葡萄球菌活性等药理活性结果为山鸡椒广泛的传统药用、食品调味及防腐应用等方面提供了科学依据。
此外，还从该植物中报道了7个酰胺类生物碱（37～43），包括从根中分离鉴定的N-反式阿魏酰-3-甲氧基酪胺（37）[5，6]、N-顺式阿魏酰-3-甲氧基酪胺（38）[5]、N-反式香豆酰酪胺（39）、N-反式阿魏酰酪胺（40）[6，7]、山鸡椒胺甲（41）[7]，以及从山鸡椒枝中分离鉴定的酰胺类成分42[8]和43[6]
23.3.2 黄酮类
从该植物中分离到5个黄酮类：从根中报道的棚皮素（44）、木犀草素（45）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（46）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（47）叫以及来自果实少见的灰叶素（48）[14]相关药理研究表明48有一定毒性，其在果实中含量较高，可能是山鸡椒果实具有一定毒性的主要因素[15]。
23.3.3 其他类
除生物碱类和黄酮类外，本植物中还报道了少量的木脂素、脂肪酸、甾体等其他类成分，在根、枝和果实中均有分布[5-8，13，14]（表23-1）。
23.3.4 挥发油
作为樟科芳香性药用植物之一，山鸡椒的挥发油一直是重点研究对象，一方面因为其含量高，容易获得，是香水和香料的主要原料之一；另一方面挥发油显示显著而又广泛的药理活性，备受药学工作者的关注。对山鸡椒挥发油的研究进展，已有文献从山鸡椒不同部位、不同产地和野生与栽培的挥发油成分的研究做了详细总结。研究指出，不同部位山鸡椒挥发油成分存在很大差异：果实中挥发油的主要成分是柠檬醛（69.22%）；根中挥发油的主要成分是柠檬醛（34.70%）、3，7-二甲基-6-辛烯醛（26.56%）和3，7-二甲基-2-辛烯-1-醇（21.81%）；叶中挥发油的主要成分是柠檬醛（19.05%）、3，7-二甲基-6-辛烯醛（16.74%）和桉叶素（13.80%）。山鸡椒雄花和雌花中的挥发油组分在一定程度上有较大差别。总之，不同产地挥发油成分存在某种组分及含量的差异，野生与栽培主要成分基本相同[16]。
23.4 药理活性研究
山鸡椒挥发油、提取物和单体化合物在心血管疾病、抗肿瘤、抗炎免疫、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等方面都显示活性。
23.4.1 对心血管系统作用
主要表现为抑制血小板聚集，改善心肌缺血和改善脑血栓三方面。研究表明[17]，山鸡椒注射液用于治疗脑血栓和冠心病患者，可使患者血小板表面活性下降，对聚集性血小板有显著解聚作用。山鸡椒挥发油的主要成一柠檬醛对ADP-胶原诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用（P<0.01），大鼠口服柠檬醛也能抑制花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集，同时也抑制因血小板聚集产生的TXA2样物质释放另外，生物碱36及其N-同系物也具有抑制血小板聚集活性[3]。
果实的水提物能改善血液流速变化，延缓实验性体内血栓形成，有一定的抗凝血作用，对ADP-胶原诱导的血小板聚集均有抑制作用，而果实挥发油未显示明确的效果[19]。
除抑制血小板聚集外，化合物36及其同系物还具有抑制乙酰胆碱酯酶和5′-三磷酸腺苷（ATP）的释放，及抑制兔血小板中花生四烯酸和胶原诱导的血栓素B2形成等效果，表明山鸡椒生物碱具有潜在的心血管保护作用[3]。
山鸡椒油对实验性心肌缺血损伤和异丙肾上腺素（Iso）致心肌梗死样坏死有保护作用：能降低家兔急性心肌缺血ST段抬高，减少病理性Q波数目和N-BT染色显示的心肌梗死面积，降低血游离脂肪酸（FFA）水平；对Iso导致的大鼠实验性心肌梗死样坏死也能降低ST段总下移数并防止Q波和减少严重心律失常的发生率[20]。此外，果实油亦能增加离体兔心冠脉流量，降低小鼠整体耗氧量，改善垂体后叶素所致家兔实验性心肌缺血和Iso所致大鼠心肌缺血性心电图，舒张离体猪心正常冠脉和肾上腺及去甲肾上腺缩管的冠脉[21]。山鸡椒水提液对小鼠低压耐缺氧力有显著提高的作用，降低整体耗氧，增加兔心冠脉流量作用明显，显示其具有提高低压耐缺氧力、降低整体耗氧量、增加冠脉灌流等作用[22]。小鼠注射山鸡椒油后，其耐缺氧能力得到提升。山鸡椒油对Iso引起的心肌耗氧增加及氤化钾、亚硝酸钠中毒引起的组织缺氧均有一定的缓解作用[23]上述实验结果皆显示明确的抗心肌缺血活性，为山鸡椒用于开发治疗心绞痛药物提供了一定的依据。
另外，根挥发油对118例随机脑血栓患者进行治疗，有效率为92.4%，治愈率为53.4%。研究发现，山鸡椒注射液能使患者微血管管壁扩张，血流流态改善，且观察到抑制血栓形成和分解血栓，综合显示山鸡椒注射液对于脑血栓有确切疗效[24]。
23.4.2 抗肿瘤作用
有研究分别对叶和果实的挥发油进行了细胞毒活性筛选，对口腔鳞状细胞OEC-M1、肝癌细胞J5和肺腺癌细胞A549三种人癌细胞的测试结果显示，果实挥发油可降低三种细胞株的存活时间，其1C50分别约为50mg/L、50mg/L、100mg/L，表明果实挥发油对此三种细胞株有一定的细胞毒活性〔25]而果实挥发油的主成分为柠檬醛，进一步推测柠檬醛具有潜在的细胞毒活性。和此前报道的柠檬醛对人乳腺癌细胞MCF-7有细胞毒活性结果类似[26]。
除挥发油外，山鸡椒生物碱也显示一定的细胞毒活性。经MTT法测定化合物18、20、23、25和26对人胃癌细胞（BGC-823）、人肝癌细胞（HepG2）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人胃腺癌细胞（SGC-7901）、人皮肤癌细胞（SK-MEL-2）和卵巢癌细胞（SK-OV-3）的细胞毒活性。结果显示，生物碱25、26对所有受试细胞株表现出中等活性，IC50分别为9.5～
12.2gmol/L，9.8～12.0μmol/L[27]。
23.4.3 对类风湿关节炎的作用
根水煎剂可缓解Ⅱ型胶原蛋白诱导的胶原诱导性关节炎（C1A）大鼠关节肿胀，抑制C1A大鼠血清TNF-a及IL-1β水平，且呈量效关系。推测根用于类风湿性关节炎的作用机制与其下调血清TNF-a及IL-1β。水平相关[28]。根乙醇和水提取物口服给弗氏完全佐剂（CFA）诱导性关节炎大鼠后，大鼠体重恢复，胸腺和脾脏指标还原，关节组织病理有所改善，体内环氧合酶-2（COX-2）和5-脂氧合酶（5-LOX）的表达降低血清中TNF-a，IL-lβ和IL-6水平显著下降，1L-10显著增加，显示出对关节炎的抑制作用[29]。另外，茎的甲醇提取物能抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞RAW264.7中NO和前列腺素E2（PGE2）的生成，可以明显降低过氧化物酶催化氧化氯产生HOC1和02，显示出一定的抗炎免疫作用[30]。
23.4.4 平喘抗过敏作用
水提物柠檬醛可明显延长氯化乙酰胆碱-磷酸组胺喷雾引起的豚鼠哮喘潜伏期，延长小鼠咳嗽反应潜伏期，减少咳嗽次数，增加小鼠呼吸道酚红分泌量，抑制乙酰胆碱对豚鼠离体气管平滑肌的收缩作用，并使乙酰胆碱所致气管平滑肌量效曲线右移。提示柠檬醛气雾剂具有一定的平喘、镇咳、祛痰作用及支气管解痉作用[30]。
早期研究发现，果实挥发汕具有明显的抗过敏作用，对慢反应物质（SRS-A）所致豚鼠肠离体收缩亦有明显的阻断作用。除支气管扩张作用外，果实挥发油还可能作用于过敏介质的形成与释放，起到抗过敏作用。虽然果实挥发油含柠檬醛部分对豚鼠离体气管平滑肌的松弛作用明显强于不含柠檬醛部分，但不同柠檬醛含量的山鸡椒挥发油的相关作用无明显差异，由此可知，柠檬醛并非山鸡椒挥发油平喘的唯一有效成分[32]。此外，果实萃取物抗致敏豚鼠回肠肌过敏性收缩反应作用明显，其效果与阳性对照药物盐酸赛庚嚏相当[33]。
23.4.5 抗氧化作用
有报道树皮挥发油的抗氧化活，，超过合成抗氧化剂丁基羟基回香醚（BHA）的2倍，优于姜和肉桂的挥发油。将提取过挥发油的树皮粉渣萃取物进行抗氧化性能测定，仍显示有抗氧化作用，但效果低于挥发油，其中氯仿部位的作用约相当于BHA抗氧化作用的75%[34]。多种抗氧化活性检测方法显示，山鸡椒提取物中含有强有效成分。山鸡椒能减少H2O2的水平，与抗坏血酸和a-生育酚等多种数据比较分析发现，山鸡椒挥发油或不含挥发油的水、乙醇、甲醇、氯仿和正丁醇等部分提取物，都表现出稳定的抗氧化活性[35-37]。
尽管如此，抗氧化活性，无论体内还是体外研究，都不应该在相关药学研究中得到过高的期待。有学者指出[38]，喜氧生物（aerobes）能持续不断地产生活性粒子，并通过自身合成抗氧化剂以调节活性粒子的平衡，因此既能让活性氧发挥其生物学功能，又能最大限度地减少氧化伤害。这种氧化还原平衡有助于解释为什么饮食和药物中的抗氧化剂的摄入对预防疾病的效果有限，尽管氧化损伤对人类疾病病理发展有很大贡献。
23.4.6 其他作用
山鸡椒还在神经系统、镇痛、乌头碱经皮渗透影响、抗病原体和杀虫等方面发挥作用。
小鼠口服山鸡椒油，能显著延长戊巴比妥诱导的睡眠时间和增加张开双臂的时间，且梯度给药组相比生理盐水组进入张开双臂放松状态的数量增加，提示山鸡椒油潜在的抗焦虑作用。在甩尾实验中，大剂量给药后显示山鸡椒油具有强效的中枢镇痛作用果实超临界CO2萃取物对冰醋酸所致的小鼠扭体疼痛显示有镇痛作用，其高、中、低剂量组扭体次数都少于空白组，有显著性差异（P＜0.05或P＜0.01），且药物各剂量组的镇痛活性表现出一定的量效关系[40]。李艳杰等[41]报道，7%的荜澄茄能明显促进乌头碱的经皮渗透作用。
另有多篇文献报道，山鸡椒挥发油还具有强效广谱抗真菌和抗细菌作用，且柠檬醛为其抗菌的主要成分[42，43]，挥发油还具有强效杀蛾虫、蚊子和蚂蚁作用
23.5 研究实例
根据相关报道的文献，简单阐述山鸡椒中挥发油成分测定的实例[46]。
23.5.1 实验材料
样品采自温州市茶山镇大罗山，经温州医科大学林观样老师鉴定为樟科植物山鸡椒，标本保存在温州医科大学附属第一医院中药房标本室。
23.5.2 实验方法与结果
23.5.2.1 挥发油的提取
将切碎后的山鸡椒叶子200g置于1000mL的圆底烧瓶中，用挥发油提取器提取5h，油水经石油醚萃取回收石油醚，无水硫酸钠处理后过滤，得淡黄色精油1mL备用，具有特殊香气。
23.5.2.2 GC-MS分析
精油用乙酸乙酯稀释，进行GC-MS分析，色谱柱为HP-5MS（3Ocm×0.25mm×0.2βm），升温程序为：柱起始温度50℃，保持5min，以5℃/min升温到260℃，保持5min，载气为高纯He，载气流速为1.0mL/min，进样口温度为250℃，进样量1βL，分流比20：1。质谱条件：离子源EI源，电子能量70eV，离子源温度为230℃，四极杆温度为150℃，扫描范围40～550amu，溶剂延迟为5.0min。
23.5.2.3 定性分析结果
取山鸡椒叶挥发油1μL（乙酸乙酯溶解），利用GC-MS分析鉴定，所得质谱信息通过HPMSD化学工作站检索Nist5.0标准质谱图库，并结合有关文献人工图谱解析，鉴定出了42个化合物。
23.5.2.4 峰相对含量分析
通过HPMSD化学工作站数据处理系统，按峰面积归一化法进行，求出化学成分在挥发油中的百分含量，列于表23-2。
23.5.3 讨论
从山鸡椒叶挥发油中，共鉴定出42种化合物，主要成分为a-蒎烯（17.04%）、桉树脑（15.92%）和桧烯（12.87%），还有一定量的β-榄香烯、y-榄香烯、石竹烯及其氧化物，还有少量a-柠檬醛和β-柠檬醛。成分主要为芳香化合物、萜类、醇、酯以及烷、酮等。
a-蒎烯具有镇咳和祛痰的作用，同时对真菌也有抑菌和杀菌作用；桉树脑具有发汗、兴奋的作用，也用于配制牙膏香精。
Y-榄香烯与榄香烯均为抗癌活性物质。β榄香烯是国家二类非细胞毒性的抗肿瘤新药，具有抗瘤谱广泛、疗效确切、毒副作用轻微等特点。临床上广泛用于治疗恶性浆膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤、脑瘤以及其他浅表性肿瘤。石竹烯具有一定的平喘作用，可用于治疗老年慢性支气管炎，石竹烯氧化物可治疗皮肤霉菌病，尤其适用于短期治疗甲霉菌病，同时还具有镇痛、清热解毒、利尿消肿的功效。柠檬醛具有抗细菌、抗真菌的作用，而且对心脑血管疾病的防治方面也有疗效。
23.6 总结与展望
综上所述，山鸡椒具有温中止痛、行气活血和解毒消肿等功能，有较高的经济和药用价值。现代化学成分和药理学研究成果，为其传统用药和相关经济价值提供了科学依据。但笔者认为对山鸡椒的药学研究仍不够全面，今后可加强其成分、药理和药效等研究，并开展临床使用和产品开发方面的研究。
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