宁德市图书馆 内容
2.1 植物资源
嘎狗噜，即野牡丹科（Melastonmataceae）野牡丹属植物地稔（Me/qsQmadodecandrumLour.）的带根全草，以畲族习用药材名义收载于2015年版《浙江省中药炮制规范》[1]。地稔又名牛屎板、崩迪、屎桶板、地螺丝草、铺地锦、地茄、地葡萄、地红花和地石榴等。
2.1.1 地稔植物概述
地稔（或地菍）为野牡丹科野牡丹属（MelastomaLinn）植物。野牡丹属植物全世界共有100多种，主要分布于亚洲南部至大洋洲北部以及太平洋诸岛。我国有9个种及1个变种，分别为地稔、野牡丹、多花野牡丹、展毛野牡丹、紫毛野牡丹、细叶野牡丹、枝毛野牡丹、大野牡丹、毛稔（原变种）、宽萼毛稔（变种）。该属植物多供药用，部分植物的果实可食用[2]。
地稔主要产自贵州、湖南、广西、广东、江西、浙江、福建等地[2]地稔为多年生小灌木，其叶片浓密，贴伏地表，多为披散状或匍匐状，能形成平整、致密的地被层，覆盖效果好，是良好的地被植物，并且叶、花、果终年都呈现出不同的颜色，叶片可在同一时间内呈现绿、粉红、紫红等色，甚至可在同一片叶上出现，圆球形的浆果从结实至成熟也呈现绿-红-紫-黑的色彩变化，且地稔几乎长年开花，没有明显的无花阶段，因而具有极佳的观赏价值。地稔的果实可食，营养丰富、天然醇香、酸甜适中、颜色诱人、果期长，可作为新一代水果使用，亦可用作酿酒食用。地稔果实中的色素色价高达190，有浓郁的果香味，在酸性条件下颜色鲜艳，性质较稳定，无毒副作用，可用于饮料、冷饮、果酒、糖果和点心的着色，其色素用水或乙醇提取，工艺简单，成本低，是一种优良的天然食用色素[3]。
地稔全株可供药用，其味甘、涩、性凉，具有涩肠止痢，舒筋活血，补血安胎，清热燥湿等作用；捣碎外敷可治疮、痈、疽、界；根可解木薯中毒[1]。临床用于治疗高热、肿痛、咽喉肿痛、牙痛、赤白血痢疾、黄疸、水肿、痛经、崩漏、带下、产后腹痛、痈肿、疔疮、痔疮、毒蛇咬伤等病症[4]。现代临床研究报道，可将地稔制成制剂，治疗消化道出血，其止血功效显著[5]。地稔还具有抗肿瘤、抗衰老、降血糖、降血脂等作用，且对正常细胞没有毒副作用[6]。
地稔除其药用和使用价值外，还具有园林美化价值。由于地稔具有耐干旱、耐贫瘠等特点，且其花、叶、果终年呈现出变化不定的颜色，花期长，终年不枯，有一定的耐阴性，目前地稔逐渐被开发成屋顶绿化、边坡绿化、室内绿化等观花地被的景观植物。
2.1.2 嘎狗噜基原植物形态、鉴别与资源分布
2.1.2.1 基原植物形态
地稔为小灌木，长10～30cm；茎匍匐上升，逐节生根，分枝多，披散，幼时被糙伏毛，以后无毛。叶片坚纸质，卵形或椭圆形，顶端急尖，基部广楔形，长l～4cm，宽0.8～2（或3）cm，全缘或具密浅细锯齿，3～5基出脉，叶面通常仅边缘被糙伏毛，有时基出脉行间被1～2行疏糙伏毛，背面仅沿基部脉上被极疏糙伏毛，侧脉互相平行；叶柄长2～6mm，有时长达15mm，被糙伏毛。聚伞花序，顶生，有花1～3朵，基部有叶状总苞2，通常较叶小；花梗长2～10mm，被糙伏毛，上部具苞片2；苞片卵形，长2～3mm，宽约1.5mm，具缘毛，背面被糙伏毛；花萼管长约5mm，被糙伏毛，毛基部膨大呈圆锥状，有时2～3簇生，裂片披针形，长2～3mm，被疏糙伏毛，边缘具刺毛状缘毛，裂片间具1小裂片，较裂片小且短；花瓣淡紫红色至紫红色，菱状倒卵形，上部略偏斜，长1.2～2cm，宽1～1.5cm，顶端有1束刺毛，被疏缘毛；雄蕊长者药隔基部延伸，弯曲，末端具2小瘤，花丝较伸延的药隔略短，短者药隔不伸延，药隔基部具2小瘤；子房下位，顶端具刺毛。果坛状球状，平截，近顶端略缢缩，肉质，不开裂，长7～9mm，直径约7mm；宿存萼被疏糙伏毛。花期5～7月，果期7～9月[2]。
2.1.2.2 鉴别
1）嘎狗噜的粉末显微特征
本品粉末黄棕色。木栓细胞黄棕色，薄壁细胞无色或淡黄色，卵圆形或不规则形。以网纹导管为主。草酸钙簇晶多，散在或数个排列成行。石细胞淡黄色，梭形或类方形。嘎狗噜的粉末显微特征如图2-1所示。
2）嘎狗噜的薄层色谱
对嘎狗噜所含没食子酸及与对照药材的薄层色谱鉴别，参考《中国药典》。选取适合同时鉴别地稔对照药材、没食子酸的薄层色谱系统，在同一色谱系统中用对照药材、对照品双重指标对地稔的真伪进行鉴别。分别用甲醇、乙醇作为提取溶剂，考察超声提取、加热回流两种方法对地稔药材的提取能力，结果发现用甲醇或乙醇超声1h所得供试品斑点较淡，用乙醇加热回流提取30min所得供试品斑点明显。
实验时考察了氯仿-乙酸乙酯-甲酸（6：4：1）、甲苯-乙酸乙酯-丙酮-甲酸（7：3：1：1）作为展开剂，氯仿-乙酸乙酯-甲酸（6:4：1）系统中，对照品斑点处有极性相近的成分，与对照品无法完全分离（图2-2）；使用甲苯-乙酸乙酯-丙酮-甲酸（7：3：1：1）系统，供试品、对照品、对照药材三者斑点均分离完全且分布较均匀（图2-3）。
2.1.2.3 资源分布
地稔主要产于中国南方，除海南外，广东、广西、福建、湖南、江西、浙江、贵州、云南等地都有分布。地稔生长于海拔1300m以下的山坡上和疏林下，喜生长在酸性土壤上，生活力极强，具有耐寒、耐旱、耐瘠、生长迅速等特点，多见于山林阴面坡地、田埂，甚至在石缝中亦能很好地生长开花，具有良好的固土防沙功能，同时也是红壤土地上良好的先锋植物[7]。
2.1.3 地稔的繁殖与栽培
地稔的植株通常不超过10cm，一般条件下无需修剪。叶片浓密，贴伏地表，能形成平整、致密的地被层，覆盖效果好。止匕外，它的观赏价值也很高，叶、花、果终年都呈现出不同的颜色。叶片可在同一时间内呈现绿、粉红、紫红等色，甚至可在一片叶上出现，又如它浑圆的果从结实到成熟也呈现绿-红-紫-黑的色彩变化。它花期极长，几乎长年开花，没有明显的无花阶段，而南方地区大多数草坪与地被植物在冬季都呈现不同程度的枯黄现象。因此，地稔的绿化价值越在冬季越突显。此外，地稔还十分耐阴、耐受一定程度的干旱与践踏。
2.1.3.1 地稔的繁殖
浙江地区野生地稔的资源分布极其丰富。自然状态下，地稔主要靠播种繁殖；人工繁殖亦可采用播种繁殖，或采用分株、杆插，以及组培育苗的方式进行[8]。
1）播种繁殖
地稔的一个葫果能产生成百上千个种子，种子仅0.4～0.8mm大小，在自然条件下，种子发芽成活率低，在人工控制管理条件下，可大大提高出苗率。邹清成等[9]用0.01mg/L表油菜素内酯在4℃低温下浸泡地稔种子48h发芽率达55.1%，而未处理对照的发芽率为16.9%。刘洪见等[10]期报道适当浓度的赤霉素和水杨酸溶液能促进地稔种子萌发。虽然从种子萌发到植株开花往往需要2～4年的时间，但由于地稔的种子数量大，在园林应用推广中，有性繁殖仍不失为一个理想的繁歹直途径。
2）人工繁殖
a.分株或托插繁殖
地稔的人工繁殖主要采用分株或杆插的方式进行。在早春雨季到来后，采用直接分株或移栽野生苗进行地稔的繁殖，此法成活率高，而在夏季高温或秋冬旱季，该法的成活率会大大下降。此外，地稔的托插繁殖可大大缩短植株开花的时间。取10～20cm茎段，具有2～3个节，最下面节上有根的插穗最佳。将插穗浸于生根剂中20s左右，插于基质中，放置荫棚下管理，生根时间约为2周，再进行栽种，此法的成活率可达到60%左右。对于生根剂的选择和剂量对地稔杆插繁殖影响的研究，朱玲等[11]通过不同的处理方法发现使用吲哚丁酸（IBA）8000mg/L处理效果最好，生根率达到100%、生根数为23.8根/插穗、总根长237.1mm，其次为萘乙酸（NAA）1OOOmg/L处理15s和NAA2500mg/L处理30s。随后，周伟等口[12]研究表明，ATP生根粉50mg/L处理地稔插穗较为经济有效，栽培基质以80%田土+10%细河沙+10%东北泥炭土最佳。
b.组织培养繁殖
地稔亦可以采用组培育苗方式进行繁殖。马国华等[13]以野生植株的幼嫩茎尖或腋芽为外植体，清洗消毒后切取生长点部位。在适宜的培养条件下，将其接种于MS培养基上，嫩芽在繁殖培养基上培养，1周内即长出黄绿色的愈伤组织。然后其表面不断分化出大量丛芽，在生根培养基上长出根系，一个月后，试管苗可移栽入盆，幼苗成活率达90%以上。张朝阳等[14]用地稔的腋芽作外植体进行组培和快繁研究，筛选出较为理想的诱导愈伤组织培养基、丛生芽分化增殖培养基和生根培养基，繁殖系数为5左右，筛选出较好的炼苗移栽基质。戴小英等[15]用幼嫩茎段作外植体进行组培研究，筛选出较优诱导愈伤组织培养基、丛生芽分化增殖培养基和生根培养基。蒋道松等[16]对地稔叶片进行离体培养，筛选了诱导愈伤组织培养基、丛生芽分化增殖培养基和生根的最佳培养基，并筛选出盆栽最佳温度为28～32℃，最佳基质为泥炭土+蛭石（2：1）和腐殖土+蛭石（2：1），坪栽最佳肥料配比为N：P：K=1.4：1.2:1，最佳土壤为腐殖土。胡松梅等[17]建立了四倍体地稔的离体培养快繁体系，指出四倍体地稔的增殖能力、生根能力均强于二倍体。
2.1.3.2 地稔的栽培管理
地稔耐旱、耐瘠，移栽成活后无需太多管理，一般做到以下方面，可达到地稔的规模化人工种植。
（1）耕地。耕深一般为20～30cm，耕地时去除杂草，有条件的可用化学除草剂除尽地中的杂草。
（2）平地做畦。种植地稔的地块要求平整，排水方便，沟道深为20～30cm、宽20cm以上，畦的宽度为1.2～1.5m，以防涝渍。
（3）移栽。地稔大田移栽苗是生根成活的母苗。移栽株行距为20cm×20cm，每亩种植数量为16000株。移栽后要浇足定根水，栽植地稔最好选择阴天、雨天和早、晚阳光不强的时候。栽植季节在湖南省一年四季均可，春、秋季最佳。待苗成活后，可减少浇水。发现死苗要及时补栽，以防缺苗。
（4）施肥。地稔喜弱酸、耐贫瘠。幼苗期根据土壤条件在中耕除草后施少量复合肥和硫酸亚铁，施肥后要注意清除杂草，一旦地稔覆盖地表后，杂草就极难侵入进来。地稔生长较慢，春季如按20cm×20cm规格种植，8～12个月后可形成整齐致密的地被层。
2.2 典籍记载与应用
2.2.1 畲医药典籍记载
【药材性状】全草皱缩成团或板片状。主根圆柱形，红白色至粉红色。茎四棱形，多分枝，长5～25cm，直径约1.5mm；表面灰绿色至棕褐色，扭曲，有纵条纹，节处有须根。叶多皱缩，对生，表面深绿色，完整者展平后呈椭圆形或卵形，花棕褐色，萼筒5裂，花瓣5。
【性味】全草：味甘、涩，性凉；果实：味甘，性温；根：味苦、微甘，性平。
【归经】叶：入脾、胃、肝三经；根：入肝、胃、心三经。
【功效】全草：清热解毒，活血止血；果实：补肾养血，止血安胎；根：活血，止血，利湿，解毒。
【主治】全草：高热，肺痈，咽肿，牙痛，赤白痢疾，黄疸，水肿，痛经，崩漏，带下，产后腹痛，瘰疬，痈肿，疔疮，痔疮，毒蛇咬伤；果实：肾虚精亏，腰膝酸软，血虚萎黄，气虚乏力，经多，崩漏，胎动不安，阴挺，脱肛；根：痛经，难产，产后腹痛，胞衣不下，崩漏，白带，咳嗽，吐血，痢疾，黄疸，淋痛，久疟，风湿痛，牙痛，瘰疬，疝气，跌打损伤，毒蛇咬伤。
【用法用量】全草内服煎汤，15～30g，鲜品加倍；外用适量，捣敷或煎水洗。果实内服煎汤，10～30g或浸酒。根内服煎汤，9～15g，鲜品加倍或捣汁；外用适量，捣敷或煎水洗。
【注意事项】全草：孕妇慎服；根：孕妇禁服。
2.2.2 其他医药典籍记载和民间应用
2.2.2.1 其他医药典籍记载
地稔根最早见于《岭南采药录》，又称地茄根（《浙江民间常用草药》）、地稔根（《南方主要有毒植物》）。《闽东本草》称其性平，味微甘酸，入肝、肾、脾、肺经，具有活血、止血、利湿、解毒功用，主治痛经、产后腹痛、崩漏、白带、痢疾、瘰疬、牙痛等病；《岭南草药志》记载，地稔根可“解久热不退”；《广西中药志》称地稔根可“治伤寒，热入血室”，其叶可“治小泻，红白痢，外用治外伤出血，乳痈”；《生草药性备要》记载其根可“治心痛”，其叶可“止痛，散热毒.止血，拔脓、生肌”；《本草求原》记载地稔叶可“止血，止痢，生肌。治疳积，消疮，洗疳痔、热毒、兹疥、烂脚、蝇蛇伤”。
2.2.2.2 民间验方
（1）地稔、鬼点灯治疗痔疮：洗净晾干地稔和鬼点灯叶或根，地稔七成，鬼点灯三成，将其混合，再加上少许米饭或红糖捣烂，洗澡后，将捣好后的药敷在肛门处固定即可。每晚换一次药，症状轻者3～5次，重者10～12剂即可治愈[18]。
（2）地稔根治疗虚火牙痛：取鲜地稔根30g（洗净去粗皮），鸡蛋3～5个（或瘦肉四两），入器皿内加水500mL同煮1h，煮至20min时将整个蛋壳轻轻捣烂，以充分吸收药效，去药渣，食蛋喝汤，每日两次，连服2～3天。该方配伍机理：地稔根，性味甘平微涩，能入心、脾、肾经，有滋阴补肾，清热解毒，活血止血之功，配甘平之鸡蛋或瘦肉能补脏腑之虚损而固根本，相互配合，使肾阴充足，水火相济而济上炎之虚火自平，牙痛自止[19]。
（3）地稔治疗带状疱疹：将新鲜地稔（250g）捣碎，放置盆装干净泉水（500g）中搅拌，去其渣，然后把常见小爆竹10只对中折断，并点燃其硝，使其火星往地稔水中窜，最后将药水频擦患处。该方配伍机理：带状疱疹在古籍《外科启玄卷七》中又称"蜘蛛疮”，本病多由肝火或脾经湿热蕴结，循经外溢所致，当全身或局部抵抗力降低时也可诱发。地稔性平，味酸微甘，具有解毒消肿、祛瘀利湿的功效；爆竹硝具有杀死病毒的作用。两药合用，并借泉水清热解毒、清洗患处，可达到消除此症的功效[20]。
2.3 化学成分研究
在已有的文献中，关于地稔化学成分的研究主要集中于黄酮、三萜、甾体、糅质等化合物上，见表2-1。
2.3.1 黄酮类化合物
黄酮类化合物是地稔中分离得到最多的一类化合物。主要是山奈酚、棚皮素、芹菜素、木犀草素等类型的黄酮及其昔（图2-4）。
张超等[21-23]从地稔中分离得到山柰酚、槲皮素、广寄生苷、木犀草素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-0-β-D-半乳糖昔、槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷、槲皮素一3-0-β-D-半乳糖昔。唐迈等[24]也从地稔全草中分离得到众多黄酮类化合物，包括山奈酚、木犀草素、芦丁、棚皮素-3-O-β-D-葡萄糖昔、棚皮素。林绥等[25]从地稔中得到扁蓄昔、3，5，7-三甲氧基槲皮素、3，7，4J三甲氧基棚皮素。杨丹等[26]从地稔中分离得到4-O-B-D-毗喃葡萄糖基-3，3′，4′三甲氧基糅花酸、槲皮素-3-0-β-D-刺槐二糖苷、8-C-吡喃葡萄糖基-5，7，3′4′，-四羟基黄酮、3-0-β-D-吡喃葡萄糖基-5，7，4′-三羟基黄酮、6-C吡喃葡萄糖基-5，7，4，-三羟基黄酮。2014年，胡金锋等[27]也报道了从地稔中分离得到的众多化合物，其中的黄酮类化合物有牡荆素、异牡荆素、山柰酚-3-葡萄糖苷、木犀草素-6-C-β-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-洋槐糖苷、山柰酚-3-0-洋槐糖苷。
2.3.2 三萜类化合物
至今，从地稔中分离报道的三萜类化合物有齐墩果酸[21，25]、3-hydroxy-22（29）-hopen-23-oicacid、2，3-dihydroxy-9（11）-femen-23-oicacid[26]、熊果酸、白桦酸、积雪草酸、terminolicacid[27]（图2-5）。
2.3.3 甾体类化合物
甾体类化合物有豆甾醇、豆甾醇-3-0-β-D吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇、β-胡萝卜苷[21，25]、3β-sitosterollaminaribioside[26]、daucosterol6'-O-eicosanoate、cellobiosylsterol[27]（图2-6）。
2.3.4 糅质类化合物
目前从地稔中分离得到的糅质类化合物有4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3，3′，4′-三甲氧基糅花酸[26]、casuarinin、casuarictin、peduncμLagin、nobotannonB、gallicacid3-0-β-D-（6′Ogalloyl）-glucopyranoside、methylgallate[28]4-hydroxy-3-methoxyphenyl-l-O-（6′-O-galloyl）-β-D-glucopyranoside和槲皮素-3-O-β-D-（6"-没食子酰）吡喃葡萄糖苷[29]（图2-7）。
2.3.5 其他类化合物
地稔中除了包含黄酮、三萜、甾体等大量化合物外，还含有其他类化合物，包括阿魏酸、正十六酸、苍术内酯酮、二十八烷醇、二十四烷酸和三十四烷[21，23，25，26]。此外，一个脑苷脂类化合物dracontiosideB也从地稔中报道发现附[29]（图2-8）。
2.4.1 药理活性研究
地稔的药理活性研究主要集中在抗氧化、抗炎镇痛、止血、降脂降糖等活性上。
2.4.1 抗氧化活性
地稔中富含黄酮类化合物，在对其抗氧化活性的测定中，张超等[29，30]网发现地稔总黄酮具有明显地抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统O2的产生，地稔总黄酮对NADPH-VitC和Fe2+-Cys系统诱发肝线粒体的脂质过氧化均有抑制作用，地稔黄酮对由超氧自由基（02）和羟基自由基（OH）引起的线粒体膨胀具有明显的抑制作用。此外，李丽等[31]研究发现地稔水提物也可以对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠具有明显的降血糖作用。其降血糖作用机制可能是地稔中的多糖、黄酮类化合物可清除自由基，抑制脂质过氧化反应，因而能够对抗四氧嘧啶所致的胰岛β细胞损伤，促进β细胞修复和再生。
2.4.2 抗炎镇痛活性
周芳等[32]运用小鼠热板法镇痛实验发现地稔水煎液可以提高小鼠痛阈值，而且在扭体法实验中发现，地稔水煎液具有显著的镇痛作用；二甲苯致耳郭肿胀实验表明，地稔可以显著地抑制二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀。这些实验说明地稔的水煎液具有抗炎镇痛的作用。雷后兴等[33]的实验也证实：地稔水煎液对乙酸和高温所致的小鼠疼痛有显著的抑制作用，表明地稔具有镇痛作用。地稔水煎液大中剂量组对小鼠二甲苯致耳郭肿胀有显著抑制作用，能缓解由急性炎症引起的毛细管通透性增加。对甲醛致大鼠足肿胀后48h、72h有消肿作用，在大鼠纸片肉芽肿实验中地稔组肉芽重量比对照组明显减轻，表明地稔对慢性炎症和结缔组织增生性炎症也有作用，而对大鼠胸腺、睥脏、肾上腺重量
均无影响。Ishii等[28]发现地稔的酚性成分对干扰素-y和脂多糖诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮过程具有抑制作用。他们进一步推测地稔水解鞣质在产生一氧化氮的炎症调控和免疫应答过程中扮演着重要角色。
2.4.3 止血活性
人们很早就发现地稔具有止血的功效，现在也有很多医院用地稔治疗胃、十二指肠溃疡合并上消化道出血。地稔中含有糅酸、酚、糖类及氨基酸等成分，其止血效果可能与糅酸及酚类等有关，据临床实验观察，地稔具有较好的止血效果[34]。周添浓[35]将地稔制成注射液，将其应用于家兔身上后发现，地稔注射液能显著增加家兔血小板含量，减少凝血酶原时间，对出血时间和凝血时间都有明显的缩短作用，而对血红蛋白、纤维蛋白含量以及对红细胞、白细胞的计数无明显影响。周添浓认为这是地稔中酚类成分的作用。陈丙銮等[36]通过剪尾法、玻片法和毛细管法发现，地稔50%醇提液、正丁醇部位可显著地缩短出血时间，具有明显的止血作用。
2.4.4 降脂降糖活性
李丽等[37]以高脂肪乳剂建立实验性高脂血症小鼠模型，研究地稔提取物对血脂的影响，并发现地稔提取物能有效降低高脂血症小鼠中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）的含量，对调节脂类代谢，预防动脉粥样硬化具有积极作用。同时，地稔提取物可促进高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）将血中胆固醇运到肝脏，促进转化和排泄，从而使血中胆固醇降低，减少冠心病和动脉粥样硬化发生的危险。此外，在研究地稔提取物对实验性高血糖小鼠血糖的影响中发现，地稔对正常小鼠血糖无影响，对葡萄糖致高血糖小鼠有显著降糖作用，对肾上腺素致小鼠急性高血糖有显著拮抗作用。地稔提取物高中剂量对链脲佐菌素（STZ）致高血糖小鼠有显著降糖作用，提示其可能对胰岛素β细胞有一定的保护作用，可改善胰岛素分泌缺陷，促进β细胞分泌胰岛素[38]。
2.4.5 其他活性
地稔还具有治疗溃疡、治疗带状疱疹等作用[20]，并且具有抗艾滋病病毒活性[39]。
2.5 研究实例
本研究组曾对地稔乙醇提取部位开展化学成分以及抗炎活性的研究。我们共发现了18个化合物（图2-9），包括4个三萜类化合物（1～3，6），3个甾体类化合物（4，5，14），7个黄酮类化合物（7～9，12，13，15，16），3个单宁类化合物（10，11，17）和1个脑苷脂类化合物（18），并对它们的抗炎活性进行了测试。在此，本节将阐述地稔植物中化学成分的分离纯化、结构鉴定，以及药理活性测试方面的内容。
2.5.1 地稔中化学成分的提取与分离
2.5.1.1 植物来源
地稔于2010年采于浙江省丽水市，经第二军医大学黄宝康副教授鉴定为地稔的干燥全草，标本保存于复旦大学药学院天然药物化学教研室。
2.5.1.2 提取分离流程
地稔非挥发性成分的提取分离过程实验流程图，见图2-10。
2.5.2 地稔中特征化合物的结构鉴定
2.5.2.1 化合物2的结构鉴定
化合物2（白桦酸）为白色粉末。13C-NMR谱（图2-12）数据给出了30个碳原子的信号。因此推测其可能是个三萜。化学位移为79.4的仲碳提示这个化合物可能含有一个羟基。化学位移为180.1的碳信号提示此化合物含有1个竣基。e-NMR谱（图2-11）上可以看出有6个单峰甲基，其中一个甲基化学位移为1.80，因此怀疑这个甲基是烯丙位的甲基。低场区域显示出两个单峰的烯氢的信号，其化学位移为4.78、4.96，显示其中包含了一个末端双键。因此进一步怀疑其可能为羽扇豆烷型三萜。DEPT（无畸变极化转移增强）谱显示其中包含6个甲基，11个亚甲基，6个次甲基和7个季碳。再结合质谱上出现455.1的[M-H]峰，911.4的[2M-H]峰，推测其分子量为456，分子式为C30H4803。根据以上的推测再与文献[40]对照得出结论，化合物2为白桦酸。数据对照参见表2-2和表2-3。
2.5.2.2 化合物5的结构鉴定
化合物5（daucosterol6-O-eicosanoate）为白色粉末。1H-NMR谱（图2-13）上0.68和1.01的单峰甲基以及化学位移在两者之间的四个甲基的复杂裂分显示出甾体母核的存在。化学位移为5.28的宽峰信号以及l3C-NMR谱上的140.4、122.3的两个信号显示出该化合
物存在环内双键。13C-NMR谱（图2-14）上化学位移为79.7、101.3、73.7、76.1、70.2、
74.1、63.3以及氢谱上化学位移为4.38，耦合常数为8.0Hz的一组信号显示出该化合物包含有一个β-D-吡喃葡萄糖基团，还有1个信号是甾体母核上3位碳的信号。同时13C-NMR谱上多出的14.3、22.7、34.4、174.9的一组信号显示出长链脂肪酸的存在。根据其与β-sitosterol-3-O-glycoside在5′，6′位碳的化学位移的差异，以及与参考文献[41，42]的比较（表2-4和表2-5），我们确定了脂肪链是连在6′位的。根据质谱的信号869.7（[M-H]-），我们最终确定该化合物为daucosterol6′-O-eicosanoate。
252.3 化合物11的结构鉴定
化合物11[槲皮素-3-O-β-D-（6"-没食子酰）吡喃葡萄糖苷]为黄色粉末1H-NMR谱（图2-15）上化学位移为7.55、7.41、6.68的三个氢构成ABX自旋体系。结合6.35、6.14两个化学化移信号，我们推测有槲皮素母核的存在。1H-NMR谱上5.41以及13C-NMR（图2-16）上101.9、74.5、76.7、69.9、74.7、63.5这几个信号提示我们β-D-吡喃葡萄糖基团的存在。1H-NMR谱上6.86的两氢单峰以及13C-NMR谱上119.5、109.0、139.1、145.9、
166.2这几个信号表明有没食子酰基的存在。与己知文献[43]对比，最终确定化合物11为槲皮素-3-O-β-D-（6"-没食子酰）吡喃葡萄糖苷。与已知文献对照参见表2-6和表2-7。
2.5.3 地稔中化合物抗炎活性的测定
2.5.3.1 实验方法
体外炎症模型（IL-1β刺激HT-29的炎症模型）的建立:96孔板每孔加入100μLHT-29细胞液（含血清的McCoy's5A培养液），控制细胞数3.5×104个/孔，置于CO2培养箱。1天后，吸掉培养液，然后每孔加入200μLPBS洗涤，振荡，吸掉洗涤液。分别加入100μL不含血清的McCoy's5A培养液并重新置入CO2培养箱，过夜。待细胞饥饿24h后，加入待测样品并同时以白细胞介素-1β（IL-1B）（1Ong/mL）进行刺激，CO2培养箱过夜后以ELISA试剂盒检测炎症因子白细胞介素-8（IL-8）的生成情况。每个样品做3个复孔，取平均值。
2.5.3.2 实验结果
初步筛选发现，地稔乙醇提取物在体外能抑制IL-8的生成。石油醚相、氯仿相、乙酸乙酯相均具有一定活性，如图2-17所示。
我们选择了乙酸乙酯相进行分离，并最终得到了18个化合物。初步实验显示，化合物l（hhwl）、10（hhw7）、11（hhw8）在HT-29细胞模型中对IL-Ip诱导的IL-8的生成具有明显抑制作用，如图2-18所示。
2.5.4 实验讨论与总结
初步筛选地稔乙醇提取物的各有机相在体外对IL-8的活性，发现地稔乙酸乙酯相具有较好的IL-8的抑制活性。进一步对该部位进行纯化分离，共获得18个单体化合物，包括4个三萜类化合物（1～3，6），3个甾体类化合物（4.5，14），7个黄酮类化合物（7～9，12.13，15，16），3个单宁类化合物（10，11，17）和1个脑苷脂类化合物（18），并分别对它们的抗炎活性进行了测试。药理活性数据表明，化合物1、10和11在HT-29细胞模型中对IL-1β诱导的IL-8的生成具有明显抑制作用。
2.6 炮制和质量标准
2.6.1 嘎狗噜的炮制
取原药，除去杂质，洗净，切段，干燥。
2.6.2 嘎狗噜的质量标准
经研究表明，可通过鉴别（粉末显微特征、薄层色谱）、检查（水分、酸不溶性灰分）、浸出物、含量测定对嘎狗噜的质量进行全面的控制。
2.6.2.1 嘎狗噜的检查
1）嘎狗噜的水分
水分按《中国药典》水分测定法中的烘干法检查。根据测定结果（表2-8），将水分限度定为不得过15.0%。
2）嘎狗噜的酸不溶性灰分
酸不溶性灰分按《中国药典》灰分测定法中的酸不溶性灰分测定法检查。根据测定结果（表2-8），将酸不溶性灰分限度定为不得过6.0%。
3）嘎狗噜的浸出物
浸出物按《中国药典》醇溶性浸出物测定法项下的热浸法检查。根据测定结果（表2-8），用50%乙醇作溶剂，将浸出物的限度定为不得少于18.0%。
2.6.2.2嘎狗噜的含量测定
嘎狗噜叶、茎、根中都含有没食子酸，没食子酸具有抗菌、抗病毒等作用。因此，以此成分控制其药材、饮片、提取物及其制剂的质量有较大的意义[44，45]。
1）仪器与试药
Agilent1260系列高效液相色谱（含DAD检测器），色谱柱为WatersXBridge-C18（4.6mm×250mm，5um）（指定）。
没食子酸对照品（110831-201204，含量为89.9%）购自中国食品药品检定研究所。甲醇为色谱纯，磷酸为色谱纯，四氢呋喃为色谱纯，水为娃哈哈纯净水。
2）检测波长的选择
取没食子酸对照品（按线性方法制备），经Agilent1260系列高效液相色谱（含DAD检测器）扫描，结果显示，没食子酸在216nm波长处有最大吸收，见图2-19，故选择216nm为测定波长。
3）色谱条件
流动相为甲醇（A）-0.3%磷酸和0.06%四氢呋喃的混合溶液（B），梯度洗脱:0～12min，1%A；12～13min，1%～55%A；体积流量为1.0mL/min，柱温30℃，检测波长为216nm，色谱柱为WatersXBridge-C18（4.6mm×250mm，5um），在此条件下（比较了安捷伦、岛津、Waters的色谱柱，结果发现以Waters公司所产色谱柱的分离效果最好），没食子酸峰与杂质峰能得到较好的分离，见图2-20、图2-21。
4）提取条件的考察
用最高含量样品0.2g（过3号筛）为样品，以盐酸浓度（2%、5%、10%）、提取溶剂用量（25mL、50mL，100mL），提取时间（2h、3h、4h）为因素水平，以没食子酸含量为指标，进行正交实验，结果显示以10%盐酸浓度、100mL提取溶剂用量、4h提取时间效果为最好，且盐酸浓度具有显著性意义。
2.7 总结与展望
地稔适应性强，生长速度快，由于耐旱、耐贫瘠、耐阴及耐践踏，可粗放管理，适宜作先锋种植材料，尤其是自然生长于坡地、石崖，特别适宜边坡绿化，也可布置林缘、路缘，配置岩石园等。种植在现代城市道路、边坡绿地中，能充分体现乡土气息与自然韵味。地稔既具有作为地被植物的优越条件，又有较高的观赏价值。作为一种乡土植物，应用成本较国外引进的多年生宿根花卉要低很多，因此具有很好的应用推广价值。除作园林观赏地被植物外，地稔的果可食，亦可酿酒，其果实内含有丰富的营养物质，天然醇香，酸甜适中，颜色诱人。因此，可考虑将其果实作为新一代水果开发利用。
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嘎狗噜，即野牡丹科（Melastonmataceae）野牡丹属植物地稔（Me/qsQmadodecandrumLour.）的带根全草，以畲族习用药材名义收载于2015年版《浙江省中药炮制规范》[1]。地稔又名牛屎板、崩迪、屎桶板、地螺丝草、铺地锦、地茄、地葡萄、地红花和地石榴等。
2.1.1 地稔植物概述
地稔（或地菍）为野牡丹科野牡丹属（MelastomaLinn）植物。野牡丹属植物全世界共有100多种，主要分布于亚洲南部至大洋洲北部以及太平洋诸岛。我国有9个种及1个变种，分别为地稔、野牡丹、多花野牡丹、展毛野牡丹、紫毛野牡丹、细叶野牡丹、枝毛野牡丹、大野牡丹、毛稔（原变种）、宽萼毛稔（变种）。该属植物多供药用，部分植物的果实可食用[2]。
地稔主要产自贵州、湖南、广西、广东、江西、浙江、福建等地[2]地稔为多年生小灌木，其叶片浓密，贴伏地表，多为披散状或匍匐状，能形成平整、致密的地被层，覆盖效果好，是良好的地被植物，并且叶、花、果终年都呈现出不同的颜色，叶片可在同一时间内呈现绿、粉红、紫红等色，甚至可在同一片叶上出现，圆球形的浆果从结实至成熟也呈现绿-红-紫-黑的色彩变化，且地稔几乎长年开花，没有明显的无花阶段，因而具有极佳的观赏价值。地稔的果实可食，营养丰富、天然醇香、酸甜适中、颜色诱人、果期长，可作为新一代水果使用，亦可用作酿酒食用。地稔果实中的色素色价高达190，有浓郁的果香味，在酸性条件下颜色鲜艳，性质较稳定，无毒副作用，可用于饮料、冷饮、果酒、糖果和点心的着色，其色素用水或乙醇提取，工艺简单，成本低，是一种优良的天然食用色素[3]。
地稔全株可供药用，其味甘、涩、性凉，具有涩肠止痢，舒筋活血，补血安胎，清热燥湿等作用；捣碎外敷可治疮、痈、疽、界；根可解木薯中毒[1]。临床用于治疗高热、肿痛、咽喉肿痛、牙痛、赤白血痢疾、黄疸、水肿、痛经、崩漏、带下、产后腹痛、痈肿、疔疮、痔疮、毒蛇咬伤等病症[4]。现代临床研究报道，可将地稔制成制剂，治疗消化道出血，其止血功效显著[5]。地稔还具有抗肿瘤、抗衰老、降血糖、降血脂等作用，且对正常细胞没有毒副作用[6]。
地稔除其药用和使用价值外，还具有园林美化价值。由于地稔具有耐干旱、耐贫瘠等特点，且其花、叶、果终年呈现出变化不定的颜色，花期长，终年不枯，有一定的耐阴性，目前地稔逐渐被开发成屋顶绿化、边坡绿化、室内绿化等观花地被的景观植物。
2.1.2 嘎狗噜基原植物形态、鉴别与资源分布
2.1.2.1 基原植物形态
地稔为小灌木，长10～30cm；茎匍匐上升，逐节生根，分枝多，披散，幼时被糙伏毛，以后无毛。叶片坚纸质，卵形或椭圆形，顶端急尖，基部广楔形，长l～4cm，宽0.8～2（或3）cm，全缘或具密浅细锯齿，3～5基出脉，叶面通常仅边缘被糙伏毛，有时基出脉行间被1～2行疏糙伏毛，背面仅沿基部脉上被极疏糙伏毛，侧脉互相平行；叶柄长2～6mm，有时长达15mm，被糙伏毛。聚伞花序，顶生，有花1～3朵，基部有叶状总苞2，通常较叶小；花梗长2～10mm，被糙伏毛，上部具苞片2；苞片卵形，长2～3mm，宽约1.5mm，具缘毛，背面被糙伏毛；花萼管长约5mm，被糙伏毛，毛基部膨大呈圆锥状，有时2～3簇生，裂片披针形，长2～3mm，被疏糙伏毛，边缘具刺毛状缘毛，裂片间具1小裂片，较裂片小且短；花瓣淡紫红色至紫红色，菱状倒卵形，上部略偏斜，长1.2～2cm，宽1～1.5cm，顶端有1束刺毛，被疏缘毛；雄蕊长者药隔基部延伸，弯曲，末端具2小瘤，花丝较伸延的药隔略短，短者药隔不伸延，药隔基部具2小瘤；子房下位，顶端具刺毛。果坛状球状，平截，近顶端略缢缩，肉质，不开裂，长7～9mm，直径约7mm；宿存萼被疏糙伏毛。花期5～7月，果期7～9月[2]。
2.1.2.2 鉴别
1）嘎狗噜的粉末显微特征
本品粉末黄棕色。木栓细胞黄棕色，薄壁细胞无色或淡黄色，卵圆形或不规则形。以网纹导管为主。草酸钙簇晶多，散在或数个排列成行。石细胞淡黄色，梭形或类方形。嘎狗噜的粉末显微特征如图2-1所示。
2）嘎狗噜的薄层色谱
对嘎狗噜所含没食子酸及与对照药材的薄层色谱鉴别，参考《中国药典》。选取适合同时鉴别地稔对照药材、没食子酸的薄层色谱系统，在同一色谱系统中用对照药材、对照品双重指标对地稔的真伪进行鉴别。分别用甲醇、乙醇作为提取溶剂，考察超声提取、加热回流两种方法对地稔药材的提取能力，结果发现用甲醇或乙醇超声1h所得供试品斑点较淡，用乙醇加热回流提取30min所得供试品斑点明显。
实验时考察了氯仿-乙酸乙酯-甲酸（6：4：1）、甲苯-乙酸乙酯-丙酮-甲酸（7：3：1：1）作为展开剂，氯仿-乙酸乙酯-甲酸（6:4：1）系统中，对照品斑点处有极性相近的成分，与对照品无法完全分离（图2-2）；使用甲苯-乙酸乙酯-丙酮-甲酸（7：3：1：1）系统，供试品、对照品、对照药材三者斑点均分离完全且分布较均匀（图2-3）。
2.1.2.3 资源分布
地稔主要产于中国南方，除海南外，广东、广西、福建、湖南、江西、浙江、贵州、云南等地都有分布。地稔生长于海拔1300m以下的山坡上和疏林下，喜生长在酸性土壤上，生活力极强，具有耐寒、耐旱、耐瘠、生长迅速等特点，多见于山林阴面坡地、田埂，甚至在石缝中亦能很好地生长开花，具有良好的固土防沙功能，同时也是红壤土地上良好的先锋植物[7]。
2.1.3 地稔的繁殖与栽培
地稔的植株通常不超过10cm，一般条件下无需修剪。叶片浓密，贴伏地表，能形成平整、致密的地被层，覆盖效果好。止匕外，它的观赏价值也很高，叶、花、果终年都呈现出不同的颜色。叶片可在同一时间内呈现绿、粉红、紫红等色，甚至可在一片叶上出现，又如它浑圆的果从结实到成熟也呈现绿-红-紫-黑的色彩变化。它花期极长，几乎长年开花，没有明显的无花阶段，而南方地区大多数草坪与地被植物在冬季都呈现不同程度的枯黄现象。因此，地稔的绿化价值越在冬季越突显。此外，地稔还十分耐阴、耐受一定程度的干旱与践踏。
2.1.3.1 地稔的繁殖
浙江地区野生地稔的资源分布极其丰富。自然状态下，地稔主要靠播种繁殖；人工繁殖亦可采用播种繁殖，或采用分株、杆插，以及组培育苗的方式进行[8]。
1）播种繁殖
地稔的一个葫果能产生成百上千个种子，种子仅0.4～0.8mm大小，在自然条件下，种子发芽成活率低，在人工控制管理条件下，可大大提高出苗率。邹清成等[9]用0.01mg/L表油菜素内酯在4℃低温下浸泡地稔种子48h发芽率达55.1%，而未处理对照的发芽率为16.9%。刘洪见等[10]期报道适当浓度的赤霉素和水杨酸溶液能促进地稔种子萌发。虽然从种子萌发到植株开花往往需要2～4年的时间，但由于地稔的种子数量大，在园林应用推广中，有性繁殖仍不失为一个理想的繁歹直途径。
2）人工繁殖
a.分株或托插繁殖
地稔的人工繁殖主要采用分株或杆插的方式进行。在早春雨季到来后，采用直接分株或移栽野生苗进行地稔的繁殖，此法成活率高，而在夏季高温或秋冬旱季，该法的成活率会大大下降。此外，地稔的托插繁殖可大大缩短植株开花的时间。取10～20cm茎段，具有2～3个节，最下面节上有根的插穗最佳。将插穗浸于生根剂中20s左右，插于基质中，放置荫棚下管理，生根时间约为2周，再进行栽种，此法的成活率可达到60%左右。对于生根剂的选择和剂量对地稔杆插繁殖影响的研究，朱玲等[11]通过不同的处理方法发现使用吲哚丁酸（IBA）8000mg/L处理效果最好，生根率达到100%、生根数为23.8根/插穗、总根长237.1mm，其次为萘乙酸（NAA）1OOOmg/L处理15s和NAA2500mg/L处理30s。随后，周伟等口[12]研究表明，ATP生根粉50mg/L处理地稔插穗较为经济有效，栽培基质以80%田土+10%细河沙+10%东北泥炭土最佳。
b.组织培养繁殖
地稔亦可以采用组培育苗方式进行繁殖。马国华等[13]以野生植株的幼嫩茎尖或腋芽为外植体，清洗消毒后切取生长点部位。在适宜的培养条件下，将其接种于MS培养基上，嫩芽在繁殖培养基上培养，1周内即长出黄绿色的愈伤组织。然后其表面不断分化出大量丛芽，在生根培养基上长出根系，一个月后，试管苗可移栽入盆，幼苗成活率达90%以上。张朝阳等[14]用地稔的腋芽作外植体进行组培和快繁研究，筛选出较为理想的诱导愈伤组织培养基、丛生芽分化增殖培养基和生根培养基，繁殖系数为5左右，筛选出较好的炼苗移栽基质。戴小英等[15]用幼嫩茎段作外植体进行组培研究，筛选出较优诱导愈伤组织培养基、丛生芽分化增殖培养基和生根培养基。蒋道松等[16]对地稔叶片进行离体培养，筛选了诱导愈伤组织培养基、丛生芽分化增殖培养基和生根的最佳培养基，并筛选出盆栽最佳温度为28～32℃，最佳基质为泥炭土+蛭石（2：1）和腐殖土+蛭石（2：1），坪栽最佳肥料配比为N：P：K=1.4：1.2:1，最佳土壤为腐殖土。胡松梅等[17]建立了四倍体地稔的离体培养快繁体系，指出四倍体地稔的增殖能力、生根能力均强于二倍体。
2.1.3.2 地稔的栽培管理
地稔耐旱、耐瘠，移栽成活后无需太多管理，一般做到以下方面，可达到地稔的规模化人工种植。
（1）耕地。耕深一般为20～30cm，耕地时去除杂草，有条件的可用化学除草剂除尽地中的杂草。
（2）平地做畦。种植地稔的地块要求平整，排水方便，沟道深为20～30cm、宽20cm以上，畦的宽度为1.2～1.5m，以防涝渍。
（3）移栽。地稔大田移栽苗是生根成活的母苗。移栽株行距为20cm×20cm，每亩种植数量为16000株。移栽后要浇足定根水，栽植地稔最好选择阴天、雨天和早、晚阳光不强的时候。栽植季节在湖南省一年四季均可，春、秋季最佳。待苗成活后，可减少浇水。发现死苗要及时补栽，以防缺苗。
（4）施肥。地稔喜弱酸、耐贫瘠。幼苗期根据土壤条件在中耕除草后施少量复合肥和硫酸亚铁，施肥后要注意清除杂草，一旦地稔覆盖地表后，杂草就极难侵入进来。地稔生长较慢，春季如按20cm×20cm规格种植，8～12个月后可形成整齐致密的地被层。
2.2 典籍记载与应用
2.2.1 畲医药典籍记载
【药材性状】全草皱缩成团或板片状。主根圆柱形，红白色至粉红色。茎四棱形，多分枝，长5～25cm，直径约1.5mm；表面灰绿色至棕褐色，扭曲，有纵条纹，节处有须根。叶多皱缩，对生，表面深绿色，完整者展平后呈椭圆形或卵形，花棕褐色，萼筒5裂，花瓣5。
【性味】全草：味甘、涩，性凉；果实：味甘，性温；根：味苦、微甘，性平。
【归经】叶：入脾、胃、肝三经；根：入肝、胃、心三经。
【功效】全草：清热解毒，活血止血；果实：补肾养血，止血安胎；根：活血，止血，利湿，解毒。
【主治】全草：高热，肺痈，咽肿，牙痛，赤白痢疾，黄疸，水肿，痛经，崩漏，带下，产后腹痛，瘰疬，痈肿，疔疮，痔疮，毒蛇咬伤；果实：肾虚精亏，腰膝酸软，血虚萎黄，气虚乏力，经多，崩漏，胎动不安，阴挺，脱肛；根：痛经，难产，产后腹痛，胞衣不下，崩漏，白带，咳嗽，吐血，痢疾，黄疸，淋痛，久疟，风湿痛，牙痛，瘰疬，疝气，跌打损伤，毒蛇咬伤。
【用法用量】全草内服煎汤，15～30g，鲜品加倍；外用适量，捣敷或煎水洗。果实内服煎汤，10～30g或浸酒。根内服煎汤，9～15g，鲜品加倍或捣汁；外用适量，捣敷或煎水洗。
【注意事项】全草：孕妇慎服；根：孕妇禁服。
2.2.2 其他医药典籍记载和民间应用
2.2.2.1 其他医药典籍记载
地稔根最早见于《岭南采药录》，又称地茄根（《浙江民间常用草药》）、地稔根（《南方主要有毒植物》）。《闽东本草》称其性平，味微甘酸，入肝、肾、脾、肺经，具有活血、止血、利湿、解毒功用，主治痛经、产后腹痛、崩漏、白带、痢疾、瘰疬、牙痛等病；《岭南草药志》记载，地稔根可“解久热不退”；《广西中药志》称地稔根可“治伤寒，热入血室”，其叶可“治小泻，红白痢，外用治外伤出血，乳痈”；《生草药性备要》记载其根可“治心痛”，其叶可“止痛，散热毒.止血，拔脓、生肌”；《本草求原》记载地稔叶可“止血，止痢，生肌。治疳积，消疮，洗疳痔、热毒、兹疥、烂脚、蝇蛇伤”。
2.2.2.2 民间验方
（1）地稔、鬼点灯治疗痔疮：洗净晾干地稔和鬼点灯叶或根，地稔七成，鬼点灯三成，将其混合，再加上少许米饭或红糖捣烂，洗澡后，将捣好后的药敷在肛门处固定即可。每晚换一次药，症状轻者3～5次，重者10～12剂即可治愈[18]。
（2）地稔根治疗虚火牙痛：取鲜地稔根30g（洗净去粗皮），鸡蛋3～5个（或瘦肉四两），入器皿内加水500mL同煮1h，煮至20min时将整个蛋壳轻轻捣烂，以充分吸收药效，去药渣，食蛋喝汤，每日两次，连服2～3天。该方配伍机理：地稔根，性味甘平微涩，能入心、脾、肾经，有滋阴补肾，清热解毒，活血止血之功，配甘平之鸡蛋或瘦肉能补脏腑之虚损而固根本，相互配合，使肾阴充足，水火相济而济上炎之虚火自平，牙痛自止[19]。
（3）地稔治疗带状疱疹：将新鲜地稔（250g）捣碎，放置盆装干净泉水（500g）中搅拌，去其渣，然后把常见小爆竹10只对中折断，并点燃其硝，使其火星往地稔水中窜，最后将药水频擦患处。该方配伍机理：带状疱疹在古籍《外科启玄卷七》中又称"蜘蛛疮”，本病多由肝火或脾经湿热蕴结，循经外溢所致，当全身或局部抵抗力降低时也可诱发。地稔性平，味酸微甘，具有解毒消肿、祛瘀利湿的功效；爆竹硝具有杀死病毒的作用。两药合用，并借泉水清热解毒、清洗患处，可达到消除此症的功效[20]。
2.3 化学成分研究
在已有的文献中，关于地稔化学成分的研究主要集中于黄酮、三萜、甾体、糅质等化合物上，见表2-1。
2.3.1 黄酮类化合物
黄酮类化合物是地稔中分离得到最多的一类化合物。主要是山奈酚、棚皮素、芹菜素、木犀草素等类型的黄酮及其昔（图2-4）。
张超等[21-23]从地稔中分离得到山柰酚、槲皮素、广寄生苷、木犀草素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-0-β-D-半乳糖昔、槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷、槲皮素一3-0-β-D-半乳糖昔。唐迈等[24]也从地稔全草中分离得到众多黄酮类化合物，包括山奈酚、木犀草素、芦丁、棚皮素-3-O-β-D-葡萄糖昔、棚皮素。林绥等[25]从地稔中得到扁蓄昔、3，5，7-三甲氧基槲皮素、3，7，4J三甲氧基棚皮素。杨丹等[26]从地稔中分离得到4-O-B-D-毗喃葡萄糖基-3，3′，4′三甲氧基糅花酸、槲皮素-3-0-β-D-刺槐二糖苷、8-C-吡喃葡萄糖基-5，7，3′4′，-四羟基黄酮、3-0-β-D-吡喃葡萄糖基-5，7，4′-三羟基黄酮、6-C吡喃葡萄糖基-5，7，4，-三羟基黄酮。2014年，胡金锋等[27]也报道了从地稔中分离得到的众多化合物，其中的黄酮类化合物有牡荆素、异牡荆素、山柰酚-3-葡萄糖苷、木犀草素-6-C-β-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-洋槐糖苷、山柰酚-3-0-洋槐糖苷。
2.3.2 三萜类化合物
至今，从地稔中分离报道的三萜类化合物有齐墩果酸[21，25]、3-hydroxy-22（29）-hopen-23-oicacid、2，3-dihydroxy-9（11）-femen-23-oicacid[26]、熊果酸、白桦酸、积雪草酸、terminolicacid[27]（图2-5）。
2.3.3 甾体类化合物
甾体类化合物有豆甾醇、豆甾醇-3-0-β-D吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇、β-胡萝卜苷[21，25]、3β-sitosterollaminaribioside[26]、daucosterol6'-O-eicosanoate、cellobiosylsterol[27]（图2-6）。
2.3.4 糅质类化合物
目前从地稔中分离得到的糅质类化合物有4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3，3′，4′-三甲氧基糅花酸[26]、casuarinin、casuarictin、peduncμLagin、nobotannonB、gallicacid3-0-β-D-（6′Ogalloyl）-glucopyranoside、methylgallate[28]4-hydroxy-3-methoxyphenyl-l-O-（6′-O-galloyl）-β-D-glucopyranoside和槲皮素-3-O-β-D-（6"-没食子酰）吡喃葡萄糖苷[29]（图2-7）。
2.3.5 其他类化合物
地稔中除了包含黄酮、三萜、甾体等大量化合物外，还含有其他类化合物，包括阿魏酸、正十六酸、苍术内酯酮、二十八烷醇、二十四烷酸和三十四烷[21，23，25，26]。此外，一个脑苷脂类化合物dracontiosideB也从地稔中报道发现附[29]（图2-8）。
2.4.1 药理活性研究
地稔的药理活性研究主要集中在抗氧化、抗炎镇痛、止血、降脂降糖等活性上。
2.4.1 抗氧化活性
地稔中富含黄酮类化合物，在对其抗氧化活性的测定中，张超等[29，30]网发现地稔总黄酮具有明显地抑制黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统O2的产生，地稔总黄酮对NADPH-VitC和Fe2+-Cys系统诱发肝线粒体的脂质过氧化均有抑制作用，地稔黄酮对由超氧自由基（02）和羟基自由基（OH）引起的线粒体膨胀具有明显的抑制作用。此外，李丽等[31]研究发现地稔水提物也可以对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠具有明显的降血糖作用。其降血糖作用机制可能是地稔中的多糖、黄酮类化合物可清除自由基，抑制脂质过氧化反应，因而能够对抗四氧嘧啶所致的胰岛β细胞损伤，促进β细胞修复和再生。
2.4.2 抗炎镇痛活性
周芳等[32]运用小鼠热板法镇痛实验发现地稔水煎液可以提高小鼠痛阈值，而且在扭体法实验中发现，地稔水煎液具有显著的镇痛作用；二甲苯致耳郭肿胀实验表明，地稔可以显著地抑制二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀。这些实验说明地稔的水煎液具有抗炎镇痛的作用。雷后兴等[33]的实验也证实：地稔水煎液对乙酸和高温所致的小鼠疼痛有显著的抑制作用，表明地稔具有镇痛作用。地稔水煎液大中剂量组对小鼠二甲苯致耳郭肿胀有显著抑制作用，能缓解由急性炎症引起的毛细管通透性增加。对甲醛致大鼠足肿胀后48h、72h有消肿作用，在大鼠纸片肉芽肿实验中地稔组肉芽重量比对照组明显减轻，表明地稔对慢性炎症和结缔组织增生性炎症也有作用，而对大鼠胸腺、睥脏、肾上腺重量
均无影响。Ishii等[28]发现地稔的酚性成分对干扰素-y和脂多糖诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮过程具有抑制作用。他们进一步推测地稔水解鞣质在产生一氧化氮的炎症调控和免疫应答过程中扮演着重要角色。
2.4.3 止血活性
人们很早就发现地稔具有止血的功效，现在也有很多医院用地稔治疗胃、十二指肠溃疡合并上消化道出血。地稔中含有糅酸、酚、糖类及氨基酸等成分，其止血效果可能与糅酸及酚类等有关，据临床实验观察，地稔具有较好的止血效果[34]。周添浓[35]将地稔制成注射液，将其应用于家兔身上后发现，地稔注射液能显著增加家兔血小板含量，减少凝血酶原时间，对出血时间和凝血时间都有明显的缩短作用，而对血红蛋白、纤维蛋白含量以及对红细胞、白细胞的计数无明显影响。周添浓认为这是地稔中酚类成分的作用。陈丙銮等[36]通过剪尾法、玻片法和毛细管法发现，地稔50%醇提液、正丁醇部位可显著地缩短出血时间，具有明显的止血作用。
2.4.4 降脂降糖活性
李丽等[37]以高脂肪乳剂建立实验性高脂血症小鼠模型，研究地稔提取物对血脂的影响，并发现地稔提取物能有效降低高脂血症小鼠中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）的含量，对调节脂类代谢，预防动脉粥样硬化具有积极作用。同时，地稔提取物可促进高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）将血中胆固醇运到肝脏，促进转化和排泄，从而使血中胆固醇降低，减少冠心病和动脉粥样硬化发生的危险。此外，在研究地稔提取物对实验性高血糖小鼠血糖的影响中发现，地稔对正常小鼠血糖无影响，对葡萄糖致高血糖小鼠有显著降糖作用，对肾上腺素致小鼠急性高血糖有显著拮抗作用。地稔提取物高中剂量对链脲佐菌素（STZ）致高血糖小鼠有显著降糖作用，提示其可能对胰岛素β细胞有一定的保护作用，可改善胰岛素分泌缺陷，促进β细胞分泌胰岛素[38]。
2.4.5 其他活性
地稔还具有治疗溃疡、治疗带状疱疹等作用[20]，并且具有抗艾滋病病毒活性[39]。
2.5 研究实例
本研究组曾对地稔乙醇提取部位开展化学成分以及抗炎活性的研究。我们共发现了18个化合物（图2-9），包括4个三萜类化合物（1～3，6），3个甾体类化合物（4，5，14），7个黄酮类化合物（7～9，12，13，15，16），3个单宁类化合物（10，11，17）和1个脑苷脂类化合物（18），并对它们的抗炎活性进行了测试。在此，本节将阐述地稔植物中化学成分的分离纯化、结构鉴定，以及药理活性测试方面的内容。
2.5.1 地稔中化学成分的提取与分离
2.5.1.1 植物来源
地稔于2010年采于浙江省丽水市，经第二军医大学黄宝康副教授鉴定为地稔的干燥全草，标本保存于复旦大学药学院天然药物化学教研室。
2.5.1.2 提取分离流程
地稔非挥发性成分的提取分离过程实验流程图，见图2-10。
2.5.2 地稔中特征化合物的结构鉴定
2.5.2.1 化合物2的结构鉴定
化合物2（白桦酸）为白色粉末。13C-NMR谱（图2-12）数据给出了30个碳原子的信号。因此推测其可能是个三萜。化学位移为79.4的仲碳提示这个化合物可能含有一个羟基。化学位移为180.1的碳信号提示此化合物含有1个竣基。e-NMR谱（图2-11）上可以看出有6个单峰甲基，其中一个甲基化学位移为1.80，因此怀疑这个甲基是烯丙位的甲基。低场区域显示出两个单峰的烯氢的信号，其化学位移为4.78、4.96，显示其中包含了一个末端双键。因此进一步怀疑其可能为羽扇豆烷型三萜。DEPT（无畸变极化转移增强）谱显示其中包含6个甲基，11个亚甲基，6个次甲基和7个季碳。再结合质谱上出现455.1的[M-H]峰，911.4的[2M-H]峰，推测其分子量为456，分子式为C30H4803。根据以上的推测再与文献[40]对照得出结论，化合物2为白桦酸。数据对照参见表2-2和表2-3。
2.5.2.2 化合物5的结构鉴定
化合物5（daucosterol6-O-eicosanoate）为白色粉末。1H-NMR谱（图2-13）上0.68和1.01的单峰甲基以及化学位移在两者之间的四个甲基的复杂裂分显示出甾体母核的存在。化学位移为5.28的宽峰信号以及l3C-NMR谱上的140.4、122.3的两个信号显示出该化合
物存在环内双键。13C-NMR谱（图2-14）上化学位移为79.7、101.3、73.7、76.1、70.2、
74.1、63.3以及氢谱上化学位移为4.38，耦合常数为8.0Hz的一组信号显示出该化合物包含有一个β-D-吡喃葡萄糖基团，还有1个信号是甾体母核上3位碳的信号。同时13C-NMR谱上多出的14.3、22.7、34.4、174.9的一组信号显示出长链脂肪酸的存在。根据其与β-sitosterol-3-O-glycoside在5′，6′位碳的化学位移的差异，以及与参考文献[41，42]的比较（表2-4和表2-5），我们确定了脂肪链是连在6′位的。根据质谱的信号869.7（[M-H]-），我们最终确定该化合物为daucosterol6′-O-eicosanoate。
252.3 化合物11的结构鉴定
化合物11[槲皮素-3-O-β-D-（6"-没食子酰）吡喃葡萄糖苷]为黄色粉末1H-NMR谱（图2-15）上化学位移为7.55、7.41、6.68的三个氢构成ABX自旋体系。结合6.35、6.14两个化学化移信号，我们推测有槲皮素母核的存在。1H-NMR谱上5.41以及13C-NMR（图2-16）上101.9、74.5、76.7、69.9、74.7、63.5这几个信号提示我们β-D-吡喃葡萄糖基团的存在。1H-NMR谱上6.86的两氢单峰以及13C-NMR谱上119.5、109.0、139.1、145.9、
166.2这几个信号表明有没食子酰基的存在。与己知文献[43]对比，最终确定化合物11为槲皮素-3-O-β-D-（6"-没食子酰）吡喃葡萄糖苷。与已知文献对照参见表2-6和表2-7。
2.5.3 地稔中化合物抗炎活性的测定
2.5.3.1 实验方法
体外炎症模型（IL-1β刺激HT-29的炎症模型）的建立:96孔板每孔加入100μLHT-29细胞液（含血清的McCoy's5A培养液），控制细胞数3.5×104个/孔，置于CO2培养箱。1天后，吸掉培养液，然后每孔加入200μLPBS洗涤，振荡，吸掉洗涤液。分别加入100μL不含血清的McCoy's5A培养液并重新置入CO2培养箱，过夜。待细胞饥饿24h后，加入待测样品并同时以白细胞介素-1β（IL-1B）（1Ong/mL）进行刺激，CO2培养箱过夜后以ELISA试剂盒检测炎症因子白细胞介素-8（IL-8）的生成情况。每个样品做3个复孔，取平均值。
2.5.3.2 实验结果
初步筛选发现，地稔乙醇提取物在体外能抑制IL-8的生成。石油醚相、氯仿相、乙酸乙酯相均具有一定活性，如图2-17所示。
我们选择了乙酸乙酯相进行分离，并最终得到了18个化合物。初步实验显示，化合物l（hhwl）、10（hhw7）、11（hhw8）在HT-29细胞模型中对IL-Ip诱导的IL-8的生成具有明显抑制作用，如图2-18所示。
2.5.4 实验讨论与总结
初步筛选地稔乙醇提取物的各有机相在体外对IL-8的活性，发现地稔乙酸乙酯相具有较好的IL-8的抑制活性。进一步对该部位进行纯化分离，共获得18个单体化合物，包括4个三萜类化合物（1～3，6），3个甾体类化合物（4.5，14），7个黄酮类化合物（7～9，12.13，15，16），3个单宁类化合物（10，11，17）和1个脑苷脂类化合物（18），并分别对它们的抗炎活性进行了测试。药理活性数据表明，化合物1、10和11在HT-29细胞模型中对IL-1β诱导的IL-8的生成具有明显抑制作用。
2.6 炮制和质量标准
2.6.1 嘎狗噜的炮制
取原药，除去杂质，洗净，切段，干燥。
2.6.2 嘎狗噜的质量标准
经研究表明，可通过鉴别（粉末显微特征、薄层色谱）、检查（水分、酸不溶性灰分）、浸出物、含量测定对嘎狗噜的质量进行全面的控制。
2.6.2.1 嘎狗噜的检查
1）嘎狗噜的水分
水分按《中国药典》水分测定法中的烘干法检查。根据测定结果（表2-8），将水分限度定为不得过15.0%。
2）嘎狗噜的酸不溶性灰分
酸不溶性灰分按《中国药典》灰分测定法中的酸不溶性灰分测定法检查。根据测定结果（表2-8），将酸不溶性灰分限度定为不得过6.0%。
3）嘎狗噜的浸出物
浸出物按《中国药典》醇溶性浸出物测定法项下的热浸法检查。根据测定结果（表2-8），用50%乙醇作溶剂，将浸出物的限度定为不得少于18.0%。
2.6.2.2嘎狗噜的含量测定
嘎狗噜叶、茎、根中都含有没食子酸，没食子酸具有抗菌、抗病毒等作用。因此，以此成分控制其药材、饮片、提取物及其制剂的质量有较大的意义[44，45]。
1）仪器与试药
Agilent1260系列高效液相色谱（含DAD检测器），色谱柱为WatersXBridge-C18（4.6mm×250mm，5um）（指定）。
没食子酸对照品（110831-201204，含量为89.9%）购自中国食品药品检定研究所。甲醇为色谱纯，磷酸为色谱纯，四氢呋喃为色谱纯，水为娃哈哈纯净水。
2）检测波长的选择
取没食子酸对照品（按线性方法制备），经Agilent1260系列高效液相色谱（含DAD检测器）扫描，结果显示，没食子酸在216nm波长处有最大吸收，见图2-19，故选择216nm为测定波长。
3）色谱条件
流动相为甲醇（A）-0.3%磷酸和0.06%四氢呋喃的混合溶液（B），梯度洗脱:0～12min，1%A；12～13min，1%～55%A；体积流量为1.0mL/min，柱温30℃，检测波长为216nm，色谱柱为WatersXBridge-C18（4.6mm×250mm，5um），在此条件下（比较了安捷伦、岛津、Waters的色谱柱，结果发现以Waters公司所产色谱柱的分离效果最好），没食子酸峰与杂质峰能得到较好的分离，见图2-20、图2-21。
4）提取条件的考察
用最高含量样品0.2g（过3号筛）为样品，以盐酸浓度（2%、5%、10%）、提取溶剂用量（25mL、50mL，100mL），提取时间（2h、3h、4h）为因素水平，以没食子酸含量为指标，进行正交实验，结果显示以10%盐酸浓度、100mL提取溶剂用量、4h提取时间效果为最好，且盐酸浓度具有显著性意义。
2.7 总结与展望
地稔适应性强，生长速度快，由于耐旱、耐贫瘠、耐阴及耐践踏，可粗放管理，适宜作先锋种植材料，尤其是自然生长于坡地、石崖，特别适宜边坡绿化，也可布置林缘、路缘，配置岩石园等。种植在现代城市道路、边坡绿地中，能充分体现乡土气息与自然韵味。地稔既具有作为地被植物的优越条件，又有较高的观赏价值。作为一种乡土植物，应用成本较国外引进的多年生宿根花卉要低很多，因此具有很好的应用推广价值。除作园林观赏地被植物外，地稔的果可食，亦可酿酒，其果实内含有丰富的营养物质，天然醇香，酸甜适中，颜色诱人。因此，可考虑将其果实作为新一代水果开发利用。
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